Amlodipinas

Generolas

Amlodipinas yra kraujospūdį mažinantis vaistas.
Be pagrindinio vaisto nuo padidėjusio kraujospūdžio (arterinė hipertenzija) jis taip pat naudojamas lėtiniam krūtinės anginos spaudimui (krūtinės angina) ir ūminių krūtinės anginos priepuolių profilaktikai esant Prinzmetalio krūtinės anginai.
Farmakologiniu požiūriu jis priklauso kalcio kanalų blokatorių klasei. Amlodipino pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, todėl organizme jis išlieka ilgą laiką, todėl jo reikia vartoti rečiau.
Rinkoje yra Amplodipinas ir kiti. prekės ženklu „Norvasc®“.

efektas

Amlodipinas turi plečiamąjį poveikį lygiesiems kraujagyslių raumenims. Tai leidžia veikliajai medžiagai neutralizuoti aukštą kraujo spaudimą.
Jis priklauso kalcio kanalų blokatorių grupei. Kadangi kalcio koncentracija ląstelėse lemia kraujagyslių susitraukimo būseną, čia gali veikti amlodipinas.
Paprastai vadinamųjų lėtai nuo įtampos priklausomų L tipo kalcio kanalų stimuliacija padidina širdies ir kraujagyslių lygiųjų raumenų įtampą. Dėl to padidėja kraujospūdis.

Amlodipinas slopina kalcio patekimą į ląsteles. Tai sukelia kraujagyslių išsiplėtimą. Dėl to veiklioji medžiaga užtikrina vadinamojo periferinio pasipriešinimo sumažėjimą, taigi ir kraujospūdžio sumažėjimą. Tai neveikia širdies laidumo sistemos.

Tačiau dėl savo efekto ji sukelia refleksinę vadinamosios simpatinės nervų sistemos (vegetatyvinės nervų sistemos dalies) aktyvaciją. Tai pasireiškia širdies ritmo padidėjimu ir padidėjusiu deguonies suvartojimu. Tam neutralizuoti amlodipino preparatai paprastai skiriami kartu su vadinamaisiais β blokatoriais.

Palyginti su kitais kalcio kanalų blokatoriais, amlodipinas turi mažesnį simpatinio aktyvavimo lygį. Įrodyta, kad sumažina vadinamąjį mirtingumą ir tam tikru mastu sumažina insulto riziką. Todėl jis naudojamas kaip standartinė veiklioji medžiaga nuo aukšto kraujospūdžio. Vienas trūkumas yra tai, kad jis neveikia tinkamai vadinamosios nestabilios krūtinės anginos ir naujausių širdies priepuolių atvejais.

Dozavimas ir vartojimas

Dėl aktyvaus ingrediento amlodipino suvartojimo ir dozės visada reikia susitarti su gydančiu gydytoju.

Įprastinė dozė suaugusiesiems yra 5 mg vieną kartą per parą. Vėliau dozę galima padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.
6–17 metų vaikams ir paaugliams bei senyvo amžiaus žmonėms paprastai rekomenduojama pradinė 2,5 mg paros dozė. Didžiausia rekomenduojama šios amžiaus grupės dozė yra 5 mg per parą.
Reguliarus vartojimas yra svarbus sėkmingam gydymui.

Kilus skundams ar neaiškumams, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju.

Amlodipinas paprastai vartojamas tik kartą per dieną dėl ilgo jo pusinės eliminacijos periodo.

Aukštam kraujospūdžiui gydyti vidutinė dozė yra 5 mg, o didžiausia - 10 mg.
Gydant krūtinės anginą (krūtinės anginą), paprastai skiriama 5–10 mg, tačiau daugumai pacientų reikia 10 mg, kad poveikis būtų pakankamas. Vyresniems pacientams patartina pradėti nuo mažesnės, 2,5 mg dozės, atsižvelgiant į abu simptomus, nes širdies, kepenų ar inkstų pažeidimai yra dažnesni senatvėje, o tai skatina ilgesnį vaisto sulaikymą organizme ir taip padidina poveikį vadovauti.

Prieš pradedant vartoti, svarbu informuoti gydantį gydytoją apie bet kokią alergiją amlodipinu ar alergiją kitiems vaistams. Be to, gydantis gydytojas turi žinoti apie visus kitus vaistus, kurių vartojama, kad būtų išvengta sąveikos ir alerginių reakcijų.

Vartojant amlodipiną, nereikia jaudintis dėl valgymo. Tačiau norint užtikrinti pastovų veiksmingą lygį, jį reikia vartoti panašiu laiku kiekvieną dieną.

Kol vartojate amlodipiną, svarbu pasakyti kitiems gydytojams, pavyzdžiui, odontologui, kad šiuo metu vartojate šį vaistą.
Be to, gydantis gydytojas turi būti informuotas apie esamą nėštumą, esamą kūdikio žindymą ar esamą norą turėti vaikų, kad galėtų tinkamai patarti pacientui apie amlodipino vartojimo pranašumus ir trūkumus.

Į ką reikėtų atsižvelgti nutraukus vaisto vartojimą?

Amlodipinas yra kraujospūdį mažinantis vaistas. Visų šios grupės vaistų negalima staiga nutraukti.
Vartojant vaistą, sumažėja vadinamųjų receptorių skaičius organizme, kurie kitu atveju palaiko žemą kraujospūdį. Kūnui reikia šiek tiek laiko, kad vėl prisitaikytų ir efektyviai perimtų kraujospūdžio sumažėjimą.
Staiga nutraukus vaisto vartojimą, kraujospūdis gali pakilti staiga ir nekontroliuojamai. Tai, savo ruožtu, gali sukelti insultą.

Todėl bet kokį amlodipino dozės pakeitimą reikia aptarti su gydančiu gydytoju.

Labai retais atvejais antihipertenzinio vaisto vartojimą galima visiškai nutraukti. Tai įmanoma, jei anksčiau kūnas turėjo didelį antsvorį, dėl kurio pakilo kraujospūdis. Privaloma sąlyga yra tai, kad kūno svoris buvo nepaprastai sumažėjęs, o kraujospūdis visam laikui pasiekia vertę, kurią galima išlaikyti be vaistų. Tačiau tai atsitinka rečiau.

Šalutiniai poveikiai

Dėl antihipertenzinio amlodipino poveikio pacientams labai dažnai (> 10%) pasireiškia:

  • Vandens susilaikymas galūnėse, dažniausiai kojose (Edema). Šis reiškinys paprastai stebimas praėjus dviem ar trims savaitėms po gydymo pradžios.
  • Be to, plaučiuose gali likti vandens, vadinamo plaučių edema.
  • Be to, kraujospūdį mažinantis poveikis pacientui gali būti per greitas ir per stiprus, todėl kraujospūdis tampa per žemas (Hipotenzija). Dėl to pacientas gali dažniau nualpti. Todėl svarbu sumažinti kraujospūdį tokiu greičiu ir tokiu metu, kuris gerai tinka paciento klinikinėms sąlygoms.

Gydymo pradžioje kartais gali pasireikšti simptomų padidėjimas ir refleksinis širdies ritmo padidėjimas (Refleksinė tachikardija) ateiti.
Šis šalutinis poveikis praeina savaime, ilgai vartojant amlodipino, ir ypač pasireiškia pacientams, kuriems yra susiaurėjusios širdies arterijos (koronarinė širdies liga, CHD) ir kurie tuo pačiu metu nevartoja jokių kitų antihipertenzinių vaistų.

Šis šalutinis poveikis yra dažnas (1–10%):

  • Širdies ir kraujagyslių sistema: sąmoningas jūsų širdies plakimo suvokimas (Palpitacija)
  • Centrinė nervų sistema: nuovargis, galvos svaigimas
  • Oda: bėrimas, niežėjimas
  • Lytiškai: erekcijos disfunkcija vyrams
  • Virškinimo traktas: vėmimas, pilvo skausmas
  • Raumenys: raumenų mėšlungis ir raumenų silpnumas
  • Kvėpavimas: dusulys.

Daugelis kitų simptomų gali pasireikšti retai (<1%) arba labai retai (<0,1%), iš kurių tik ypač svarbus ar gyvybei pavojingas šalutinis poveikis yra išvardytas žemiau:

  • alerginės reakcijos iki anafilaksinio šoko
  • Širdies aritmijos (aritmija)
  • depresija
  • Kepenų uždegimas (hepatitas)
  • padidėjęs cukraus kiekis kraujyje (Hiperglikemija)
  • Nemiga (Nemiga)
  • Gelta (Gelta)
  • Diskomfortas šlapinantis (Tirpimo sutrikimai)
  • Skauda raumenis (Mialgijos)
  • Kasos uždegimas (Pankreatitas)
  • Stivenso Johnsono sindromas
  • Alpimas (Sinkopė)
  • Palpitacija (Tachikardija)
  • Indų uždegimas (Vaskulititai)

Kontraindikacijos

Amlodipino reikia vartoti tik ypatingai atsargiai Pacientai, kuriems susiaurėjęs aortos vožtuvas (žr. P. Aortos stenozė) , nes dėl kraujospūdį mažinančio vaisto poveikio sumažėja kraujo tekėjimas į Širdis gali ateiti koks posūkis a Širdies smūgis galėtų suveikti.

Pacientams, sergantiems anksčiau pažeistos kepenys Pradėjus gydymą amlodipinu, reikia pasirinkti mažesnę pradinę dozę (ne daugiau kaip 2,5 mg), nes amlodipinas yra perdirbamas kepenyse ir, pažeidus kepenis, išlieka didesnė dozė, todėl ilgiau išlieka kraujyje funkcionuojantis, todėl kraujospūdis gali būti per didelis. net jei išgėrėte teisingą dozę.

Eksperimentuose su gyvūnais buvo galima parodyti, kad amlodipinas kenksmingas negimusiam kūdikiui darbai. Kadangi suprantama, kad palyginamų tyrimų su žmonėmis nėra, tai yra bendra amlodipino nerekomenduojama vartoti nėštumo metu. Šalutinio poveikio žindymo laikotarpiui, kodėl, nėra nerekomenduojama vartoti žindymo metu tampa.

Taip pat skaitykite: Vaistai nėštumo metu

Derinimas ir sąveika su kitomis medžiagomis

Amlodipinas dažnai naudojamas pagrindinėje terapijoje Beta blokatoriai kartu, nes abi vaistų grupės kartu gali geriau sumažinti kraujo spaudimą.

Kalbant apie mitybą, jūs turite būti ypatingas dėl greipfrutų ar greipfrutų sulčių vartojimo būkite atsargūs, nes tai gali lengvai padidinti amlodipino koncentraciją kraujyje.
Be to, jūs turėtumėte Maistas, ypač žolelės, kurie sumažina arba padidina kraujospūdį, nes vartojant juos, galima nubraukti teisingai nustatytą kraujospūdį. Jei esate ypač jautrus šiems maisto produktams, rekomenduojame pasitarti su apmokytu dietologu dėl mitybos.

Amlodipinas gali sąveikauti su daugeliu įprastų vaistų, labai dažnai jo kiekiu kraujyje, taigi pasikeičia vieno iš šių vaistų poveikis.
Dažniausiai vartojami vaistai, su kuriais sąveikauja amlodipinas, yra šie:

  • Barbitūratai
  • Beta blokatoriai
  • Klopidogrelis
  • Ciklosporinas
  • Makrolidai
  • MAO inhibitoriai
  • Melatoninas
  • Fenitoinas
  • Simvastatinas.

Todėl prieš skiriant amlodipiną ypač svarbu tiksliai informuoti gydantį gydytoją apie esamą vaistų sąrašą.

Amlodipinas ir alkoholis - ar jie suderinami?

Amlodipinas sukelia kraujagyslių išsiplėtimą ir taip sumažina kraujospūdį. Alkoholis gali sukelti tą patį poveikį. Jei abu vartojami tuo pačiu metu, kraujospūdis gali smarkiai sumažėti. Tai gali sustiprinti šalutinį amlodipino poveikį. Tai gali sukelti galvos svaigimą, kraujotakos nestabilumą ir net gyvybei pavojingas širdies ir kraujagyslių problemas. Vartojant amlodipino, patariama kiek įmanoma vengti alkoholio.

Šalutinis impotencijos poveikis

Ar antihipertenziniai vaistai, tokie kaip amlodipinas, sukelia impotenciją, ginčytina. Skirtingi tyrimai rodo skirtingus rezultatus.
Viena vertus, įtariamas ryšys tarp erekcijos disfunkcijos ir sergančių, susiaurėjusių kraujagyslių, pavyzdžiui, cukriniu diabetu sergantiems, antsvorio turintiems ar rūkantiems žmonėms.
Kai kurių tyrimų metu vazodilatacija vartojant antihipertenzinių vaistų, tokių kaip amlodipinas, neparodė tiesioginio ryšio tarp vaisto vartojimo ir impotencijos.

Kita vertus, vartojant beta adrenoblokatorius, buvo galima nustatyti šiek tiek daugiau erekcijos sutrikimų.
Kadangi amlodipinas dažnai skiriamas kartu su beta adrenoblokatoriais, negalima visiškai atmesti šalutinio impotencijos poveikio.

Be to, priežastis gali būti biocheminė amlodipino struktūra. Nes tai yra vadinamojo nifedipino modifikacija. Nes nifedipinas padidina cholesterolio kiekį spermoje. Cholesterolis guli ant spermos membranos ir neleidžia receptoriams išsikišti iš šios membranos. Tai reiškia, kad jie negali įsitvirtinti kiaušinio ląstelėje. Kalbama apie nesugebėjimą pastoti. Nutraukus nifedipino vartojimą, po trijų mėnesių vaisingumas grįžo. Nežinia, ar šis mechanizmas panašus į amlodipino.

Ar amlodipino tabletes galima sumažinti perpus?

Amlodipino tablečių dalijimas priklauso nuo paruošimo. Pakuotės lapelyje pažymėta, kada tabletes galima sumažinti per pusę. Pavyzdžiui, preparato Amlodipine - 1 A Pharma® 5 mg tabletės N tabletes galima sumažinti per pusę. Amlodipino tabletės tiekiamos skirtingomis dozėmis, dabar yra ir 2,5 mg tablečių.
Jei nesate tikri dėl padalijimo, patartina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.