Digitoksinas

Sinonimai

Širdies glikozidai

apibrėžimas

Digitoksinas yra veiklioji medžiaga, priklausanti širdies glikozidų grupei. Be kita ko, jis pagerina širdies plakimo jėgą, todėl yra skiriamas, pavyzdžiui, esant širdies nepakankamumui.

kilmė

Digoksinas ir Digitoksinas galima išgauti iš to paties augalo: Dem antpirštis (Lotynų: skaitmeninis), todėl jie kartais yra sinonimai su žodžiu digitalis arba Digitalis glikozidai aprašytas.

Poveikis ir veikimo mechanizmas

Digitoksinas paveikia širdį taip:

  • Padidinkite širdies raumens kontaktinę jėgą (teigiamas inotropinis)
  • Sužadinimo perdavimo iš prieširdžio (antrumo) srities į širdies kameras (skilvelio) vėlavimas (neigiamas dromotropinis)
  • Sumušimo dažnio sumažėjimas (neigiamas chronotropinis efektas).

fiziologija

Širdies susitraukimo jėga padidėja šiais būdais:

  • Natrio-kalio ATPazė - 3 natrio jonai į išorę, 2 kalio jonai į vidų (kiekvienas jų atitinka natūralų koncentracijos gradientą, t. Y. Sunaudoja energiją)
  • Natrio ir kalcio keitiklis - 3 natriai natūraliam gradientui į vidų, 1 kalcis natūraliam gradientui į išorę.
  • Širdies glikozidai - slopina natrio-kalio-ATPazę, taigi mažiau natrio yra lauke. Tai lemia netiesioginį natrio-kalcio mainiklio slopinimą, o tai galiausiai padidina tarpląstelinę kalcio koncentraciją.

Farmakokinetika

Digoksinas ir Digitoksinas skiriasi farmakologinėmis savybėmis.
Digitoksinas: Jo biologinis prieinamumas vartojant tabletę yra beveik 100%. Apie tai bus pasidalinta inkstas (inkstų) ir iš dalies per kepenys (kepenų) pašalinta. Jo Pusė gyvenimo yra 5–7 dienos.

Indikacijos

Digitoksinas naudojamas šioms indikacijoms:

  • Širdies nepakankamumas (Siurbiantis širdies silpnumas)
  • Prieširdžių virpėjimas ir mirgėjimas (atidedant sužadinimo laidumą)

Šalutiniai poveikiai

Digitoksinas turi siaurą terapinį indeksą. Tai reiškia, kad labai lengva perdozuoti jų, todėl atsiranda apsinuodijimas (Apsvaigimas) veda. Natrio-kalio pompą reikia slopinti tik saikingai, nes kitaip visos ląstelės stabilumas bus sukrėstas. Perdozavimo simptomai gali būti šie:

  • prie Širdelės: Širdies aritmijos kaip Skilvelių virpėjimas, Ekstrasistolės skilvelių raumenyse, AV blokas
  • viduje Centrinė nervų sistema: Spalvinio regėjimo problemos, nuovargis, painios būsenos
  • viduje Virškinimo trakto: Pykinimas, Vėmimas

Vienos terapijos Digitoksino intoksikacija susideda iš dovanojimo Kalio turintis infuzinis tirpalas (nes padidėjusi kalio koncentracija širdies glikozidus išstumia iš natrio-kalio-ATPazės ir taip slopina jų poveikį), Antiaritminiai vaistai (Vaistai, kurie riboja širdies aritmiją, kuri gali atsirasti), „Digitalis“ antikūnai (kurios specialiai fiksuoja laisvas širdies glikozidų molekules ir tokiu būdu daro jas neveiksmingas).

Sąveika

Daugybė veiksnių ir lygiagretus kitų vaistų vartojimas gali sumažinti riziką Digitoksino poveikis įtakos, todėl prieš skiriant ir išgeriant, būtina atlikti tikslią anamnezę (sistemingai apklausti pacientą apie ankstesnes ligas, vartoti vaistus ir pan.). Veiksniai, kurie gali sukelti sąveiką, yra šie:
Kalio koncentracijaHiperkalemija (padidėjusi kalio koncentracija) sumažina efektyvumą, Hipokalemija (sumažėjusi kalio koncentracija), kita vertus, sustiprina poveikį ir todėl, jei skiriama normali dozė, gali sukelti intoksikacijos simptomus
Inkstų nepakankamumas - Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, digoksino gydyti negalima; čia reikia vartoti digitoksino, nes jis mažiau išsiskiria per inkstus.
Vaistas, vaistus ardantys fermentai kepenys aktyvuoti ar slopinti (CYP fermentų indukcija arba slopinimas). Tai apima kai kuriuos Antibiotikai, Vaistai nuo epilepsijos, Johannis žolelių ir antiaritminiai vaistai.