Bisfosfonatai

Gamintojas

Bisfosfonatus dabar parduoda beveik visi žinomi gamintojai.
Pirmoji į rinką pateikta medžiaga buvo „Fosamax®“. Didžioji dalis informacijos apie šią medžiagą yra. Veiklioji medžiaga alendrono rūgštis arba alendronatas vis dar yra vadinamoji švino medžiaga osteoporozės gydymui. Naujų medžiagų veiksmingumas yra tiriamas atsižvelgiant į šį vaistą.

Pavyzdžiui, kiti bisfosfonatų gamintojai yra šie pavadinimai:

• Actonel ®
• „Fosamax®“
• „Fosavance®“
• „Bonviva®“
• ......

Daugiau informacijos apie kaulų tankio matavimą galite rasti čia.

Kas yra bisfosfonatas?

Bisfosfonatas yra cheminis įvairių vaistų, nuo kurių gydomi, komponentai navikas ypač galvos srityje, bet ir kitose vietose, ypač gydant osteoporozė Gali būti naudojamas.
Taip pat Ginekologija - šalia Ortopedija ir Odontologija - bisfosfonatus rasime Krūties vėžys Naudokite. Jie vartojami tabletėmis arba užpilami. Tačiau jų absorbcija, t. Y. Įsisavinimas į organizmą, yra labai maža ir svyruoja nuo 1 iki 10%. Didžioji jo dalis veikia kaulą, likusi dalis išsiskiria.
Kaulas nuolat kaupiasi ir lūžta. Viduje osteoporozė suskaidymas kaulus skaldančiomis ląstelėmis nusveria osteoklastus.
Prarandamas kalcis ir kaulas tampa porėtas. Yra lūžio ir skausmo pavojus. Osteoporozės gydymas bisfosfonatais yra pagrįstas osteoklastų aktyvumo slopinimu.

Bisfosfonatų poveikis

Bisfosfonatai kaupiasi kaule ir slopina ten skilimo procesus, kad kaulų medžiaga stabilizuotųsi.

Kaulyje yra ląstelių, kurios, kaip ir maži fagocitai, visada suvalgo nedidelę kaulo dalį ir tokiu būdu ją suskaido. Be to, yra ląstelių, kurios nuolat gamina kaulų medžiagą ir taip atnaujina kaulą bei jį sustiprina.

Moterims po menopauzės, senatvei apskritai ar tokioms kaulų ligoms, kaip naviko ligos, susilpnėja statybiniai procesai. Štai kodėl yra kaulų perteklius. Dėl to kaulas praranda stabilumą ir tampa trapus.

Be to, padidėjusi kaulų rezorbcija gali sukelti skausmą. Viena šio skausmo priežasčių yra ta, kad naviko ląstelės ir jų kenksmingi komponentai bei signalinės medžiagos kaupiasi kaule sergant naviko ligomis, kurios išsiskiria suskaidžius kaulą. Išgėrę bisfosfonatų, jie laikomi kauluose ir atpalaiduojami atliekant rekonstravimo procesus. Pagrindinis jų poveikis yra slopinti ląsteles, kurios skaido kaulą.

Dėl to pusiausvyra pasislenka kaulų struktūros naudai. Kadangi bisfosfonatai sumažina visų kaulų medžiagų skilimą, jie sumažina kenksmingų medžiagų išsiskyrimą, ypač esant kaulų čiulpų navikinėms ligoms. Dėl to išsiskiria mažiau signalinių medžiagų, kurios galėtų suaktyvinti ir pritraukti kitas naviko ląsteles, ir sumažėja su naviko ligomis susijęs skausmas.

Bisfosfonatai taip pat gali būti naudojami esant kaulų edemai kelio srityje, dėl to sumažėja kaulų nykimas. Norėdami gauti daugiau informacijos, perskaitykite mūsų straipsnįKelio kaulų edema

Bifosfonatų veikliosios medžiagos

Aktyvieji bisfosfonatų komponentai gali būti diferencijuojami atsižvelgiant į tai, ar juose yra azoto, ar nėra.

Medžiagos su azotu, tokios kaip alendrono rūgštis (Fosamax®) ir ibandrono rūgštis (Bonviva®), paprastai turi stipresnį poveikį.

Nors abi veikliųjų medžiagų grupės puola skirtingame taške, jos visos sukelia kaulus ardančių ląstelių funkcijos praradimą, o tai galiausiai lemia šių ląstelių mirtį.

Į azoto neturinčius bisfosfonatus yra etidrono rūgštis (Didronel®) ir klodrono rūgštis (Bonefos®).

Visose grupėse yra vaistų, kurie vartojami tablečių pavidalu, ir vaistų, kurie skiriami patekti į paciento veną.

Ypač tablečių pavidalu, visas veikliąsias medžiagas reikia gerti užgeriant stikline vandens mažiausiai pusvalandį, išskyrus valgį, nes jie derinami su tokiomis medžiagomis kaip kalcis, todėl nebegali tinkamai įsisavinti.

Panašių problemų kyla ir tuo pat metu vartojant veikliąsias medžiagas su geležimi, magniu ar cinku.

Ibandrono rūgštis gali būti skiriama tabletėmis arba infuzija, kiti paminėti vaistai yra geriami tabletėmis. Aktyvus ingredientas patenka į kraują tiesiai per veną ir yra visiškai prieinamas, nepaisant to, ar jis absorbuojamas žarnyne. Tačiau reikia atkreipti dėmesį į tikslią dozę, nes tiek poveikis, tiek nepageidaujamas šalutinis poveikis gali būti stipresni.

Bisfosfonatų indikacijos

Bisfosfonatai yra naudojami ligoms, susijusioms su padidėjusiu kaulų retėjimu. Tai, pavyzdžiui, yra:

• Paget'o liga (Osteodistrofijos deformai)
• Su naviku susijusi hiperkalcemija
• Kaulų nykimas (Osteolizė) atsižvelgiant į naviko ligas (įskaitant naviko metastazes) ir
• osteoporozė po menopauzės, liga, kuri moterims po menopauzės populiariai vadinama „kaulų retėjimu“.

Kita indikacija dėl bisfosfonatų taip pat naudojama diagnostikos tikslais atliekant branduolinės medicinos skeleto scintigrafiją.

Dėl anti-osteolitinių savybių bisfosfonatai turi slopinamąjį poveikį kaulų skaidymui. Šis poveikis daugiausia susijęs su vadinamųjų osteoklastų (kaulus valgančių ląstelių) slopinimu. Kadangi po rezorbcijos jie kaupiami tiesiai kaule, jie gali greitai sukurti efektą tikslinėje vietoje. Dėl šios priežasties bisfosfonatai naudojami sergant ligomis, kurios sukelia per didelį osteoklastų aktyvumą ir tokiu būdu stiprų kaulų nykimą. Tiesą sakant, jie šiuo metu yra dažniausiai skiriami vaistai osteoporozei gydyti.

Skaitykite daugiau šia tema: Pereinamojo laikotarpio osteoporozė

Bisfosfonatai yra plačiai naudojami, ypač gydant moterų osteoporozę menopauzės metu ir po jos. Dėl savo veikimo mechanizmo bisfosfonatai taip pat gali būti naudojami vyrams, siekiant su osteoporoze susijusių kaulų pokyčių. Vadinamojoje gliukokortikoidų sukeltoje osteoporozėje gali būti stebimas kaulų retėjimas, kurį sukelia audinių hormonai. Taip pat šiais atvejais bisfosfonatai gali užkirsti kelią kaulų pažeidimui, slopindami kaulus valgančias ląsteles.

Kita tipinė bisfosfonatų vartojimo indikacija yra liga, vadinama stiklo kaulo liga (techninis terminas: Osteogenesis imperfecta) žinoma liga. Tai yra paveldima liga, sukelianti paveiktų asmenų kolageno sintezės pokyčius ir dėl to labai trapius kaulus.

Be to, šios grupės vaistai yra patvirtinti metastazių kauluose, kurie sukelia per didelį kaulų nykimą, gydymui.
Kita klasikinė bisfosfonatų turinčių vaistų vartojimo indikacija yra vadinamoji Paget'o liga. Ši liga yra židininis kaulų struktūros pokytis. Paveiktiems pacientams paprastai gali būti įrodytas patologiškai padidėjęs kaulų rekonstrukcija. Šių ligų metu padidėja kaulų formavimasis ir skilimas pakaitomis. Kadangi abu reiškiniai vyksta skirtinguose kaulo skyriuose, rezultatas yra sutrikusi architektūra su dideliais apkrovos apribojimais. Bisfosfonatai daugiausia naudojami Paget pacientams, norint sulaikyti kaulų nykimo fazes. Kadangi čia taip pat galima naudoti osteoklastų funkcijos slopinimą, kad liga greitai nepradėtų progresuoti.

Be to, bisfosfonatai dabar naudojami endokrininei terapijai sergant hormonų jautriu krūties vėžiu. Remiantis išsamiu 2009 m. Tyrimu, vartojant bisfosfonatą zoledronatą, krūties vėžiu sergančių pacientų išgyvenamumas be pasikartojimo buvo žymiai padidintas.

Be terapinių indikacijų, bisfosfonatus taip pat galima rasti diagnostikoje. Branduolinės medicinos tyrimo procedūrose galima naudoti radioaktyvųjį atsekamąjį preparatą 99m-techneciją, bisfosfonatus. Šioje srityje bisfosfonatai skiriami ypač mažomis, farmakologiškai neveiksmingomis dozėmis. Tačiau susikaupimą kaule galima stebėti naudojant specialią kamerą ir tokiu būdu galima sužinoti apie kaulų pokyčius.

Šalutinis bisfosfonatų poveikis

Deja, kaip ir visi labai veiksmingi vaistai Bisfosfonatas Šalutiniai poveikiai.
Mes juos vadiname šalutiniu poveikiu, tačiau iš tikrųjų jie taip pat yra reiškiniai, kurių nenorime turėti. Kitas Skrandžio netoleravimas taip pat gali būti sąlyginis bisfosfonatas Kaulų nekrozė žandikaulyje atsirasti. Tačiau šis nepageidaujamas šalutinis poveikis yra labai retas. Tai nėra kaulų audinio sunaikinimo, kurį sukelia bakterijos, o spontaniškas, aseptinis procesas.

Pušies nekrozė gydymo bisfosfonatais metu

Terminas nekrozė reiškia, kad ląstelės yra taip smarkiai nukentėjusios dėl bet kokios rūšies pažeidimų, kad jos žūsta ir suyra.

Ši žala gali būti, pavyzdžiui, radioaktyvioji radiacija, nuodai ar narkotikai.

Žandikaulio nekrozė taip pat gali išsivystyti gydymo bisfosfonatais metu, kurie daro didelę įtaką žandikaulio atstatymo procesui.

Kaulas tampa nestabilus ir linkęs lūžti. Be to, žandikaulio nekrozė pasireiškia tuo, kad vis daugiau kaulų yra veikiami po burnos gleivine.

Burnos srityje atsiranda pūlingų dėmių. Be jokių kitų priežasčių dantys atsilaisvina ir kartais iškrenta.

Ši žandikaulio žala gali sukelti sunkų negalėjimą kramtyti. Norint neabejotinai kalbėti apie žandikaulio nekrozę, atviros vietos, pasiekiančios kaulą, tame pačiame taške turi būti bent aštuonias savaites.

Be to, reikia užtikrintai nustatyti, ar nekrozės priežastis iš tikrųjų yra bisfosfonatų terapija. Tam reikia įsitikinti, kad galvos ir kaklo srityje nebuvo gydoma radioaktyviosiomis medžiagomis.

Kitos terapijos, tokios kaip tam tikra chemoterapija, gydant vėžį, ar vaistų, darančių įtaką kaulų struktūrai, vartojimas neturėjo būti atliekamas.

Žandikaulio nekrozės simptomai gydymo bisfosfonatais metu

Simptomai dažniausiai yra neskausmingi.

Minkštųjų audinių patinimas, dantų atsipalaidavimas, atviri žandikauliai ar net užsitęsęs dantų atraminės sistemos uždegimas gali būti šios kaulų nekrozės, kurią sukelia bisfosfonatai, požymiai.

Kol kas nežinoma, kodėl tokie simptomai pasireiškia retais atvejais. Abejotina, ar galimos priežastys yra danties pašalinimas, ar dantų laikymo aparato gydymas. Bet kokiu atveju gydytojas ir stomatologas turėtų kartu prižiūrėti pacientą.

Pušies nekrozės profilaktika gydant bisfosfonatais

Profilaktika dar nežinoma. Individualūs paciento reikalavimai gali kelti pavojų. Todėl prieš pradedant gydymą bisfosfonatu, dantų danga turėtų būti atkurta. Tai apima kariesinių dantų gydymą, taip pat burnos ertmės uždegiminių procesų pašalinimą. Rekomenduojama reguliariai lankytis pas odontologą.

Su bisfosfonatais susijusios žandikaulio nekrozės gydymas

Su bisfosfatais susijusios kaulų nekrozės gydymas yra sunkus ir ilgas. Tai apima pasmerkto, negyvo kaulo pašalinimą ir defekto padengimą.

Pušies nekrozės pasireiškimas gydant bisfosfonatais

Pacientams, vartojantiems bisfosfonatus tabletėmis, pušies nekrozė yra labai reta, jos dažnis per metus būna 0,0007%.

Šis nepageidaujamas šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia navikinėmis ligomis sergantiems pacientams, kuriems skiriama labai didelė bisfosfonatų dozė tiesiai į veną.

Pušies nekrozė pasireiškia 0,8–12% pacientų per metus.

Sergant daugybine mieloma, kai baltieji kraujo kūneliai išsivysto į piktybines ląsteles, pirmiausia imigruoja į kaulų čiulpus ir ten plinta, žandikaulio nekrozės dažnis bisfosfonatų terapijoje yra 1–10%.

Pušies nekrozės rizika gydymo bisfosfonatais metu

Gydant bisfosfononais žandikaulio nekrozės išsivystymo rizika labai priklauso nuo kitų veiksnių, kurie patys padidina žandikaulio nekrozės riziką.

Pavyzdžiui, vaistai, tokie kaip hormonų preparatai, naudojami prostatos ar krūties navikų ligoms gydyti, gali sukelti kaulų retėjimą.

Norėdami to išvengti, naudojami bisfosfonatai. Jei gydantis abiem vaistais atsiranda žandikaulio nekrozė, sunku pasakyti, kuris vaistas yra pagrindinė komplikacijų priežastis.

Kiti žinomi rizikos veiksniai yra senatvė, rūkymas ir cukrinis diabetas. Be to, protezai, kurie visada spaudžia tas pačias vietas ant žandikaulio, gali sukelti kaulų lūžimą.

Ilgalaikis danties ir žandikaulio uždegimas ir infekcijos taip pat visam laikui pažeidžia audinį ir, jei terapija nepakankama, gali skatinti žandikaulio nekrozę. Dėl šios priežasties odontologas prieš pradėdamas gydymą turėtų atlikti patikrinimą ir užtikrinti gerą burnos higieną.

Be to, rizika didėja vartojant bisfosfonatų dažnį ir dozę. Ypač dažnai pažeidžiamos žandikaulio sritys, kurios yra padengtos tik labai plonu burnos gleivinės sluoksniu. Apatinis žandikaulis turi didžiausią žandikaulio nekrozės išsivystymo riziką.

Šiai temai skyrėte visiškai atskirą temą: Su bisfosfonatais susijusi žandikaulio nekrozė

Pušies nekrozės gydymas

Svarbiausias bisfosfonatų sukeltos žandikaulio nekrozės terapijos metodas yra užkirsti kelią nekrozės paūmėjimui ir plitimui bei naujos nekrozės išsivystymui.

Visų pirma, reikia gydyti atsiradusį skausmą. Be to, infekcijos galima išvengti naudojant antibakterinį burnos skalavimo skystį dar prieš pradedant vartoti bisfosfonatus. Jei infekcija jau yra, ji gydoma antibiotikais. Tačiau jei pažeistos žandikaulio vietos nebepajėgia atsistatyti, pažeistą kaulo dalį turi pašalinti chirurgas.

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas nekrozėms, kurios dar nepasiekė žandikaulio paviršiaus. Likusi, dar nepažeista dalis vėl padengta normalia burnos gleivine. Po to skausmas bus toliau gydomas. Be to, žaizdos srityje esantis audinys gali geriau išgydyti skirdamas deguonį.

Jei pašalinus pažeistas kaulo dalis atsinaujina išsiveržimai, gali būti, kad reikia nupjauti papildomas, labai dideles žandikaulio dalis. Pirmiausia kaip pakaitalą prisukamos skirtingos plokštės. Tačiau jei liga pasireiškia stagnacijos požymiais, jas visam laikui gali pakeisti kaulų dalys, kurios pašalinamos iš kitos kūno dalies.

Bisfosfonatų sąveika

Bisfosfonatų sąveika visų pirma susideda iš to, kad jie turi cheminių savybių, kurios suriša tam tikras teigiamai įkrautas medžiagas.

Tai, pavyzdžiui, yra kalcis, geležis arba magnis. Pririšimas reiškia, kad mažiau bisfosfonatų ir mažiau kitų medžiagų absorbuojama į organizmą. Kadangi tik labai maža dalis bisfosfonatų vis tiek pasiekia didįjį kraują ir kaulus, tokia sąveika gali smarkiai susilpninti bisfosfonatų poveikį.

Jei kūne nėra pakankamai laisvo kalcio, kurio reikia stabiliam kaului sukurti, kaulai praranda savo jėgą. Norėdami to išvengti, bisfosfonatus reikia valgyti bent pusvalandį nuo valgio.

Bisfosfonatai ir inkstų nepakankamumas

Bisfosfonatai daugiausia išsiskiria per inkstus (pašalinamas per inkstus). Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, gali reikėti koreguoti dozę.

Bisfosfonatų vartoti draudžiama pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, t. Y. Kreatinino klirensu, mažesniu kaip 30–35 ml / min.

Taip pat žinoma, kad, nepaisant esamo inkstų nepakankamumo, jei bisfosfonatai infuzuojami per greitai, kompleksinis susidarymas su kalcio jonais gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą.

Skaitykite daugiau mūsų temoje: Inkstų nepakankamumas

Santrauka

Apibendrinant galima pasakyti, kad nekrozė Žandikaulis, kurį sukelia gydymas bisfosfonatu kaip šalutinis poveikis, yra reta komplikacija.
Įvykio priežastis vis dar nėra aiški. Simptomai nėra būdingi ir dažniausiai neskausmingi.
Terapija susideda iš panardinto kaulo pašalinimo ir kaulų struktūros atkūrimo. Profilaktika susideda iš dantys sekė atidžiau Burnos higieną odontologo priežiūra.