Digoksinas

Sinonimai

Širdies glikozidai

taip pat skaitykite:

• Vaistai nereguliarus širdies plakimas
• Digitoksinas

apibrėžimas

Digoksinas yra veiklioji medžiaga, priklausanti širdies glikozidų grupei. Be kita ko, jis pagerina širdies plakimo jėgą, todėl yra skiriamas, pavyzdžiui, esant širdies nepakankamumui.

kilmė

Digoksinas ir Digitoksinas galima išgauti iš to paties augalo: Dem antpirštis (Lotynų: skaitmeninis), todėl jie kartais yra sinonimai su žodžiu digitalis arba Digitalis glikozidai aprašytas.

Poveikis ir veikimo mechanizmas

Digoksinas paveikia širdį taip:

• Padidėja Širdies raumenys (teigiamas inotropinis)
• Sužadinimo perdavimo iš prieširdžio (antrumo) srities į širdies kameras (skilvelio) vėlavimas (neigiamas dromotropinis)
• Sumušimo dažnio sumažėjimas (neigiamas chronotropinis efektas).

fiziologija

Kad galėtų sudaryti sutartį, Širdies raumuo - taip pat ir visi kiti kūno raumenys dryžuota Skeleto raumenyskad žmogus įtemptas savo noru, taip pat lygiųjų kraujagyslių ir organų raumenys, kurie nevalingai susitraukinėja - Kalcis.
Šis principas galioja širdžiai: Kuo daugiau kalcio, tuo stipresnė susitraukimo jėga. Ir kuo didesnė ši galia, tuo daugiau kraujas gali būti pumpuojamas širdies plakimu.
Širdį sudaro daugybė širdies raumens ląstelių, turinčių sutraukiamųjų elementų, todėl širdis tampa įmanoma pirmiausia. Šie siūlai vadinami sarkomarais. Todėl kalcis turi būti ląstelės viduje (tarpląstelinis) sugebėti paveikti jėgą, nes čia yra sarkomerai.
Norint suprasti širdies glikozidų veikimo mechanizmą, reikia šiek tiek įsigilinti į ląstelės biochemiją: Kiekvienai ląstelei reikia tam tikros joninės pusiausvyros, kad ji galėtų išgyventi. Taigi, be kita ko, turi būti labai specifinės koncentracijos kalio, natrio, chloridas ir Kalcis vyrauja ląstelės viduje ir išorėje, nes jei šios koncentracijos viršijamos arba nepasiekiamos, ląstelė sprogs (Vandens srautas, turintis didelę ląstelių jonų koncentraciją, kad būtų pasiektas krūvio balansas tarp vidaus ir išorės) arba susitraukti (Vandens nutekėjimas esant aukštai tarpląstelinio krūvio koncentracijai, siekiant ištirpinti didesnę dalelių koncentraciją išorėje) būtų. Šis vandens paskirstymo didesnės koncentracijos kryptimi principas yra žinomas kaip osmosas. Norint išvengti osmosinės pusiausvyros susidarymo, nes tai būtų mirtina ląstelei, yra pompos, kurios sėdi ląstelės sienelėje ir aktyviai perneša jonus iš vidaus į išorę arba iš išorės į vidų. Svarbiausias iš šių siurblių yra Natrio-kalio ATPazė. Jis pumpuoja tris natrio jonus iš vidaus mainais į du kalio jonus, kuriuos jis siurbia iš išorės. Taigi tai užtikrina, kad ląstelės viduje yra daug kalio, o ląstelės viduje - daug natrio. Dėl viso šito jai reikia organizmui būdingos energijos valiutos: ATP (Adenozino trifosfatas), kad jis turi suskaidyti, kad gautų reikiamą energiją. Taigi pavadinimas ATPase, kuris reiškia kažką panašaus į ATP padalijimą.

Daugiau vežėjų

Be to pirminis aktyvus siurblys Taip pat yra transporterių, kurie ATP tiesiogiai neskaldo, kad turėtų pakankamai energijos jonų pernešimui, tačiau jie naudoja natūralių jonų gradientų energiją per ląstelės membraną, kad galėtų dirbti. Per Natrio-kalio pompa ląstelės viduje yra daug kalio, bet išorėje - mažai. Štai kodėl difuzija (taigi be furgonų pagalbos) Kalis iš ląstelės vidaus į išorę, kad kompensuotų šį krūvio disbalansą. Be to, siurblys reiškia, kad lauke yra daug natrio, o viduje yra mažai.Štai kodėl natrio jonai iš išorės teka, kad tai kompensuotų. Šie vadinamieji Jonų gradientai turi tam tikrą „galią“, taigi ir galimybę pernešti su savimi kitus jonus, kurie patys negalėtų kirsti membranos, nes jų nuolydis nėra pakankamai stiprus ar net priešingas. Tai, pavyzdžiui, taikoma kalcio pernešimui iš tarpląstelinio į tarpląstelinį. Natrio ir kalcio keitiklis. Natris yra gabenamas su savo gradientu iš išorės į vidų ir proceso metu sukuria pakankamai „stiprumo“, kad galėtų pernešti kalcį nuo jo gradiento iš vidaus į išorę. Ką širdies glikozidai veikia dabar? (Digoksinas) Pirmiau buvo aprašyta, kad kuo didesnė kalcio koncentracija ląstelėje, tuo didesnė širdies susitraukimo jėga. Tačiau natrio ir kalcio mainai dabar užtikrina, kad kalcis palieka ląstelę. Tai gali - pacientams, kurių širdis plaka nepakankamai stipriai, tai yra nepakankamas yra - būti labai problemiška. Todėl šiam pernešimui reikia neutralizuoti, kad ląstelėje būtų daugiau kalcio. Širdies glikozidai (Digoksinas) tiesiogiai neinhibuoja šio šilumokaičio, bet veikia slopindamas natrio-kalio-ATPazę. Kaip aprašyta aukščiau, jis paprastai siurbia natrį į išorę ir kalį į vidų. Jei jis slopinamas, išorėje yra mažiau natrio. Tai reiškia, kad natrio gradientas iš išorės, kuris varo natrio ir kalcio mainus, yra mažesnis. Taigi mažiau natrio gali būti pakeista kalciu ir taip daugiau kalcio lieka ląstelės viduje. Dabar susitraukimui yra daugiau kalcio. Taigi, širdies plakimui gali būti pumpuojama daugiau kraujo.

Farmakokinetika

Digoksinas ir Digitoksinas skiriasi farmakologinėmis savybėmis.
Digoksinas: Išgertas jis turi (kaip planšetė) a Biologinis prieinamumas apie 75%. Daugiausia kalbama apie tai Inkstai (per inkstus) išsiskiria ir jo pusinės eliminacijos laikas yra 2–3 dienos.

Indikacijos

Digoksinas naudojamas šioms indikacijoms:

• Širdies nepakankamumas (Siurbiantis širdies silpnumas)
• Prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas (atidedant sužadinimo laidumą)

Šalutiniai poveikiai

Digoksino terapinis rodiklis yra siauras. Tai reiškia, kad labai lengva perdozuoti jų, todėl atsiranda apsinuodijimas (Apsvaigimas) veda. Natrio-kalio pompą reikia slopinti tik saikingai, nes kitaip visos ląstelės stabilumas bus sukrėstas. Perdozavimo simptomai gali būti šie:

• prie Širdelės: Širdies aritmijos kaip Skilvelių virpėjimas, Ekstrasistolės skilvelių raumenyse, AV blokas
• viduje Centrinė nervų sistema: Spalvinio regėjimo problemos, nuovargis, painios būsenos
• viduje Virškinimo trakto: Pykinimas, Vėmimas

Vienos terapijos Digoksino intoksikacija susideda iš dovanojimo Kalio turintis infuzinis tirpalas (nes padidėjusi kalio koncentracija širdies glikozidus išstumia iš natrio-kalio-ATPazės ir taip slopina jų poveikį), Antiaritminiai vaistai (Vaistai, kurie riboja širdies aritmiją, kuri gali atsirasti), „Digitalis“ antikūnai (kurios specialiai fiksuoja laisvas širdies glikozidų molekules ir tokiu būdu daro jas neveiksmingas).

Sąveika

Daugybė veiksnių ir lygiagretus kitų vaistų vartojimas gali sumažinti riziką Digoksino poveikis įtakos, todėl prieš skiriant ir išgeriant, būtina atlikti tikslią anamnezę (sistemingai apklausti pacientą apie ankstesnes ligas, vartoti vaistus ir pan.). Veiksniai, kurie gali sukelti sąveiką, yra šie:
Kalio koncentracija – Hiperkalemija (padidėjusi kalio koncentracija) sumažina efektyvumą, Hipokalemija (sumažėjusi kalio koncentracija), kita vertus, sustiprina poveikį ir todėl, jei skiriama normali dozė, gali sukelti intoksikacijos simptomus
Inkstų nepakankamumas - Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, digoksino gydyti negalima; čia reikia vartoti digitoksino, nes jis mažiau išsiskiria per inkstus.
Vaistas, vaistus ardantys fermentai kepenys aktyvuoti ar slopinti (CYP fermentų indukcija arba slopinimas). Tai apima kai kuriuos Antibiotikai, Vaistai nuo epilepsijos, Johannis žolelių ir antiaritminiai vaistai.