Fluorchinolonai

įvadas

Fluorchinolonai yra grupė antibiotikų, kurie ypač tinka gydyti vadinamąsias gramneigiamas lazdelės bakterijas.
Strypų bakterijos yra visų rūšių bakterijos, kurios mikroskopu atrodo gana pailgos.

Gramneigiamas apibūdina savybę, kuri išryškėja naudojant specialų dažymo metodą (dažymą gramais).
Gramneigiami lazdelės dažniausiai yra virškinamajame trakte esančios bakterijos (vadinamosios enterobakterijos).
Ypač gerai juos galima išgydyti fluorochinolonais.

Naujesnės fluorochinolonų grupės medžiagos yra veiksmingos ir prieš kitas bakterijų grupes.
Fluorokvinolonai naudojami kaip plataus veikimo spektro antibiotikai, pavyzdžiui, kaip pirmasis pasirinkimas šlapimo takų infekcijoms gydyti.

Indikacijos

Terapijos su fluorochinolonais indikacijos yra įvairios, nes tai labai plataus veikimo spektro antibiotikų klasė.
Ankstyviausi fluorokvinolonų veikliosios medžiagos ypač tinka gydyti enterobakterijas (virškinamajame trakte esančias bakterijas).
Todėl jie dažnai naudojami nekomplikuotoms šlapimo takų, šlapimo pūslės ir galbūt lytinių organų infekcijoms (pavyzdžiui, prostatos infekcijai).

Šias infekcijas dažnai sukelia žarnyno tepinėlio infekcijos, todėl jos dažnai reaguoja į fluorokvinolonus.
Sunkias virškinimo trakto infekcijas taip pat galima gydyti fluorochinolonais.
Jei reikia, ūminiam kasos uždegimui gydyti taip pat tinka terapija, pavyzdžiui, ciprofloksacinu.

Vėlesnės kartos fluorochinolonai turi daug platesnį veikimo spektrą, todėl gali būti naudojami ir kvėpavimo takų ar ausų, nosies ir gerklės srityje.
Bakterines kaulų ir sąnarių ligas taip pat galima gydyti fluorochinolonais, tokiais kaip levofloksacinas.

Be to, fluorokvinolonai turi didelę reikšmę gydant vadinamąsias nosokomialines infekcijas (įgytas ligoninėje / slaugos metu).
Tai dažnai būna atsparių bakterijų infekcija, tačiau jas dažnai galima gerai išgydyti fluorokvinolonais, tokiais kaip moksifloksacinas.

Taip pat galite perskaityti apie įvairių atsparių mikrobų keliamus pavojus:
Daugialypiai atsparūs mikroorganizmai ligoninėse

Veiklioji medžiaga, poveikis

Terminas fluorokvinolonas reiškia antibiotikų grupę, naikinančią bakterijas.
Fluorokvinolonai apima veikliąsias medžiagas norfloksaciną, ciprofloksaciną, oflokaziną, levofloksaciną ir moksifloksaciną.
Fluorokvinolonai sukuria savo poveikį vadinamuoju girezės slopinimu.
Gyrazė yra fermentas, reikalingas bakterijoms daugintis genetinei medžiagai.

Bakterijų girazė dar vadinama topoizomeraze II.
Slopindamas šią topoizomerazę II, bakterijos nebegali kopijuoti savo genetinės medžiagos (= jų DNR).
Bakterijų kolonijos augimas yra slopinamas (bakteriostatinis), tada bakterijos žūva (baktericidiškai).

Be žirazės slopinimo, aptariami ir kiti fluorochinolonų veikimo mechanizmai, nes jų veiksmingumo negalima paaiškinti vien tik girezės slopinimu.
Tačiau kol kas jokie konkretūs veikimo mechanizmai eksperimentais nebuvo patvirtinti.
Fluorokvinolonų veikimo būdas yra ypač efektyvus, nes veiklioji medžiaga yra labai pralaidi audiniams.
Ši savybė apibūdina fluorokvinolonų sugebėjimą ypač gerai pasiskirstyti audinyje.

Todėl jie puikiai tinka gydyti daugelį audinių infekcijų, įskaitant kaulus.

šalutinis poveikis

Kaip ir visi antibiotikai, fluorokvinolonai turi šalutinį poveikį, kuris visų pirma grindžiamas norimu jų poveikiu (naikina bakterijas).
Gydymas fluorokvinolonais ne tik užmuša ligas sukeliančias bakterijas, bet taip pat gali slopinti ir naikinti natūraliai atsirandančias bakterijas virškinamajame trakte ir ant odos.

Dėl to virškinamajame trakte daugiausia yra šalutinių reiškinių, tokių kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir pilvo skausmas.
Bakterijų naikinimas ant odos sukelia problemų, ypač žmonėms su susilpnėjusia imunine sistema.
Vietoj apsauginių bakterijų ant odos įsikuria kiti patogenai, tokie kaip grybeliai. Jei imuninė sistema negali tinkamai su jais kovoti, atsiranda grybelinė infekcija.

Kitas šalutinis fluorokvinolonų poveikis yra nervų funkcijos sutrikimai.
Tai pasireiškia atminties sutrikimais ar jutimų sutrikimais (regėjimas, girdėjimas, uoslė, skonis, jausmas).
Gydant fluorochinolonais, taip pat dažniau pasireiškia sąnarių ir raumenų skausmai, taip pat dažnesnės sausgyslių traumos.

Taip pat gali būti paveikti kiti audinių tipai, tokie kaip kraujagyslių sienelės, todėl, pavyzdžiui, norfloksacinas padidina sunkaus kraujavimo riziką aortos aneurizmoje (pagrindinės arterijos išsipūtimas).
Širdies ritmui taip pat gali turėti įtakos fluorokvinolonai, tokie kaip ciprofloksacinas.
Kaip šalutinis poveikis, galima pailginti vadinamąjį QT laiką.

Jei kepenys jau pažeistos, fluorokvinolonai taip pat gali sukelti sunkų kepenų nepakankamumą; sveikų kepenų žmonėms retai pasireiškė ūmus kepenų nepakankamumas.

sąveika

Fluorokvinolonai gali sąveikauti su įvairiais vaistais.
Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas vaistams, kurių šalutinis poveikis yra panašus į fluorokvinolonus.
Pvz., Gali būti sąveika su vaistais, kurie naudojami širdies aritmijai gydyti.
Metaboliniai keliai taip pat vaidina svarbų vaidmenį sąveikoje.

Pavyzdžiui, ciklosporinas ir fluorokvinolonai iš dalies išsiskiria per inkstus.
Kartu vartojant abi veikliąsias medžiagas, gali būti pažeisti inkstai.

Kita vertus, kepenyse gali būti sąveika su kraujo skiedikliais, tokiais kaip Marcumar®.
Kadangi yra keletas fluorokvinolonų klasių, sąveikos negalima iki galo parodyti.
Turi būti patikrinta, ar informacija apie vaistą skiriama bet kuriam asmeniui, vartojančiam kelis vaistus, su fluorochinolonais.

Kontraindikacijos - kada negalima vartoti?

Fluorokvinolonų negalima skirti, jei yra alergija ar netoleravimas veikliosios ar kitos vaisto sudėtyje esančios medžiagos.
Taip pat reikėtų vengti atnaujinto gydymo fluorokvinolonais, jei po gydymo fluorokvinolonais pasireiškia stiprus šalutinis poveikis.
Pavyzdžiui, visi, kurie gydymo fluorokvinolonu metu ar po jo turėjo centrinio nervo šalutinį poveikį ar regėjimo problemų, ateityje turėtų būti gydomi kitais antibiotikais.

Ligos, tokios kaip epilepsija, taip pat yra kontraindikacijos gydant fluorokvinolonais.
Neturint tinkamų duomenų, kai kurių fluorokvinolonų taip pat negalima vartoti vaikams ir paaugliams, nėštumo ar žindymo metu.

dozavimas

Fluorokvinolonų dozė priklauso nuo įvairių kriterijų.
Skirtingose ​​fluorokvinolonų klasėse naudojamos skirtingos dozės.
Svarbus vaidmuo tenka ir gydomo žmogaus kūno svoriui bei ligos sunkumui.

Paprastai norfloksacinas skiriamas po 400 mg du kartus per parą.
Ciprofloxacino galima gerti po 250–500 mg du kartus per parą.
Levofloksacinui paprastai rekomenduojama vartoti 500 mg paros dozę, didžiausia moksifloxacino dozė yra 400 mg per parą.

Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas dozėms sergant kepenų ir inkstų ligomis.
Dozė paprastai turi būti koreguojama (mažinama) atsižvelgiant į vis dar esančias kepenų ar inkstų funkcijas.

kaina

Fluorokvinolonų kaina priklauso nuo veikliųjų medžiagų klasės, veikliosios medžiagos kiekio ir vaisto formos.
Žmonėms, kurie yra gydomi fluorokvinolonais tablečių pavidalu, paprastai yra tik 5 € recepto mokestis.
Likusią išlaidų dalį padengia sveikatos draudimas.

Jei į veną įvedami fluorochinolonai (pavyzdžiui, kaip dalis stacionarinio gydymo), už gydymą fluorochinolonais paprastai nereikia mokėti nieko.

Fluorchinolonai ir alkoholis - ar jie suderinami?

Fluorchinolonai daugiausia metabolizuojami kepenyse, o po to išsiskiria tiek kepenyse, tiek inkstuose.
Taigi vartojant alkoholį yra sąveika.

Alkoholis taip pat turi būti metabolizuojamas kepenyse.
Todėl, jei medžiagų organizme yra tuo pačiu metu, jos gali paveikti viena kitą.

Pavyzdžiui, gali padidėti efektyvusis fluorokvinolonų kiekis, nes alkoholis organizme sulėtina veikliosios medžiagos skilimą.
Alkoholis taip pat gali neleisti fluorochinolonams virsti veiksmingu pavidalu kepenyse.
Sumažėjusį antibiotikų veiksmingumą gali sukelti alkoholio vartojimas.

Be to, gali sulėtėti fluorokvinolonų ir alkoholio skaidymasis, todėl aukštą alkoholio kiekį kraujyje galima pasiekti net ir mažai vartojant alkoholio.

Alternatyvos fluorokvinolonams

Fluorokvinolonų pakaitalus paprastai siūlo kiti antibiotikai.
Antibiotikai, tokie kaip penicilinai ir cefalosporinai, dažnai naudojami sergant bakterinėmis infekcijomis.
Tikslų įvairių medžiagų efektyvumą galima pamatyti iš antiiogramos.
Iš organizmo gaunamos bakterijos auginamos vadinamojoje kultūroje, tada tiriamas tipinių antibiotikų veiksmingumas būtent šioms bakterijoms.

Po šio tyrimo galima pasakyti, kuriems antibiotikams bakterijos yra jautrios (jas galima gydyti šiais antibiotikais) ir kam jos yra atsparios.
Šis jautrumas ir atsparumas parodytas antiiogramoje.
Todėl alternatyvias veikliąsias medžiagas galima perskaityti antiagramoje po kelių dienų.

Ar galima vartoti nėštumo ir žindymo metu?

Daugumos fluorokvinolonų negalima vartoti nėštumo ar žindymo metu.
Viena vertus, taip yra todėl, kad nėra pakankamai duomenų apie tai, ar fluorochinolonai gali pakenkti negimusiam ar žindomam vaikui.

Tačiau kai kuriais atvejais taip pat yra duomenų, rodančių galimą žalą, todėl nėštumo ir žindymo metu naujesni fluorokvinolonai nenaudojami.
Kruopščiai įvertinus naudą ir riziką, žindymo metu galima vartoti tik pirmos grupės fluorokvinolonus, tokius kaip norfloksacinas.

Jie taip pat nerekomenduojami nėštumo metu.

Sužinokite daugiau apie antibiotikus ir jų vartojimą nėštumo ir žindymo metu mūsų atskiruose straipsniuose:
Antibiotikai nėštumo metu
Antibiotikai žindymo metu

Tablečių veiksmingumas

Dėl bendrų fluorokvinolonų ir piliulės medžiagų apykaitos procesų, vartojant vaistus tuo pačiu metu, tabletės gali būti mažiau veiksmingos.
Nebuvo atlikti visų rūšių fluorokvinolonų rūšių tyrimai su įvairiomis rinkoje esančiomis tabletėmis.
Tačiau kai kuriuose eksperimentuose buvo sąveikos su sumažėjusiu tablečių veiksmingumu.

Todėl reikėtų manyti, kad tablečių veiksmingumas sumažėja, jei fluorochinolonai vartojami tuo pačiu metu.