Vaistas

Omeprazolas

Sinonimai plačiąja prasme

Protonų siurblio inhibitoriai, PPI, veikliosios medžiagos su prazolu (pvz., Pantoprazolas), Antra® pompos inhibitoriai

įvadas

Paprastai skrandyje yra pusiausvyra tarp agresyvios skrandžio rūgšties gamybos ir gleivių bei vandenilio karbonato susidarymo apsauginių mechanizmų. Parietalinės arba parietalinės ląstelės yra atsakingos už skrandžio rūgšties gamybą, antrinės ląstelės - už gleivių ir vandenilio karbonato gamybą. Gamybą reguliuoja daugybė skirtingų mechanizmų.

Rūgšties pH vertė paprastai yra nuo 1 iki 2 ir susidaro tada, kai parietalinių ar parietalinių ląstelių fermentas H + / K + -ATPaz arba protonų pompa keičia teigiamai įkrautus vandenilio atomus (protonus) į jonų kalį, sunaudodamas energiją. siurbia skrandį.

Ligos, susijusios su skrandžio rūgštimi, gali būti veikiamos trimis būdais. Viena iš galimybių yra naudoti antacidinius preparatus skrandžio rūgštingumui slopinti. Antra galimybė yra gleivinės apsaugos rekonstrukcija. Trečiuoju būdu siekiama sumažinti skrandžio rūgšties gamybą. Jie apima vadinamieji protonų siurblio inhibitoriai (PPI), tokie kaip veiklioji medžiaga omeprazolas.

Gydant omeprazolu, visada reikia stengtis nustatyti ir pašalinti skrandžio rūgšties perprodukciją sukeliančius veiksnius. Stresas ir aštrus gyvenimo būdas teigiamai veikia druskos rūgšties gamybą. Tam tikri prabangūs maisto produktai, tokie kaip kava, didelis alkoholio procentas ir aštrus maistas, taip pat skatina gamybą.

Nereikia pamiršti, kad labai specifinis gemalas, vadinamas Helicobacter pylori, gali kolonizuoti skrandžio gleivinę ir yra dažniausia skrandžio ir žarnyno opų bei skrandžio gleivinės uždegimo priežastis. Protonų siurblio inhibitoriai, tokie kaip omeprazolas, išstūmė kitus terapinius preparatus, tokius kaip antacidai (kurie neutralizuoja skrandžio rūgštį). Jie yra pirmasis pasirinkimas net prieš H2 blokatorius.

Kaip veikia Omeprazolas

Protonų siurblio inhibitoriai, tokie kaip omeprazolas, veikia jungdamiesi prie fermento, atsakingo už skrandžio rūgšties gamybą, todėl negrįžtamai (negrįžtamai) slopina. Kaip vadinamieji provaistai, protonų siurblio inhibitoriai (omeprazolas) veikia tik esant rūgščiai pH vertei ir esant aktyvioms parietalinėms ląstelėms. Blokuojami tik fermentai, esantys ant skrandžio ląstelių membranos. Veiklioji medžiaga (omeprazolas) per kraują transportuojama į parietalines ląsteles, kur ji kaupiasi ir aktyvina protonų pompas.

Omeprazolio farmakokinetika

Omeprazolas veikia protonų siurblius, kurie yra ant parietalinių ląstelių membranos ir nukreipti į skrandžio spindį. Tačiau norint pasiekti parietalinę ląstelę, omeprazolo skrandyje negalima suaktyvinti. Todėl vaistas skiriamas kaip rūgščiai atspari kapsulė. Tai užtikrina, kad kapsulė apsaugo veikliąją medžiagą nuo skrandžio rūgšties. Tik plonojoje žarnoje kapsulę skaldo šarminė žarnyno aplinka, o veiklioji medžiaga absorbuojama į kraują per žarnyno ląsteles. Omeprazolas per parietalinę ląstelę patenka per kraują, kur jis yra aktyvinamas.

Reikia pažymėti, kad vaistas gana greitai suskaidomas kepenyse. Omeprazolo pusinės eliminacijos laikas yra tik apie valandą. Kadangi aktyvuota veiklioji medžiaga negrįžtamai jungiasi su protonų pompa, veikimo trukmė yra daug ilgesnė ir paprastai pakanka išgerti vieną kapsulę per dieną. Druskos rūgšties gamybos slopinimas priklauso nuo dozės, protonų siurblių skaičiaus ir aktyvumo parietalinių ląstelių ląstelių membranoje (omeprazolio).

Omeprazolo dozavimas

Omeprazolas geriamas kaip rūgščiai atspari kapsulė (pvz., Omep®). Įprasta dozė yra 20 mg per parą. Tačiau kai kuriais atvejais (pvz., Zollingerio-Elisono sindromas) gali prireikti žymiai didesnių dozių. Omeprazolas turi platų terapinį diapazoną.

Omeprazolo vartojimas

Omeprazolas vartojamas nuo šių ligų:

Skrandžio gleivinės uždegimas (hiperacidinis gastritas)
Skrandžio ir žarnyno opos (skrandžio opa, dvylikapirštės žarnos opa)
Zollingerio-ellio sindromas
Refliuksinis ezofagitas (su Barrett sindromu ir be jo)
Helicobacter pylori išnaikinimas
Profilaktika streso atveju arba nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimas

Protonų siurblio inhibitoriai, tokie kaip omeprazolas, naudojami esant skrandžio gleivinės uždegimui, susijusiam su druskos rūgšties gamyba (hiperacidiniu gastritu), skrandžio ar plonosioms žarnyno opoms (skrandžio opa, dvylikapirštės žarnos opa), hormono gastrino perprodukcijai (Zollinger-Ellison sindromas) ir esant sunkioms stemplės formoms. kurių pagrindą sudaro skrandžio rūgštis, tekanti atgal į stemplę (refliuksinis ezofagitas).

Ompeprazolas taip pat gali būti naudojamas su stresu susijusių skrandžio ar žarnyno opų profilaktikai (stresinės opos profilaktikai) arba skrandžio gleivinės apsaugai NVNU terapijos metu (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo). Tai yra vaistai, kurie malšina skausmą, mažina karščiavimą ir mažina uždegimą.

Esant bakterijų skrandžio gleivinės kolonizacijai su gemalu Helicobacter pylori, protonų siurblio inhibitoriai, tokie kaip omeprazolas, naudojami kartu su tam tikrais antibiotikais. Vien tik omeprazolo skyrimas kovojant su mikrobais paprastai nedaro ilgalaikės sėkmės. Vykdant vadinamąją trigubą terapiją, protonų siurblio inhibitorius, pvz. Omeprazolas, derinamas su dviem skirtingais antibiotikais.

Antibiotikai yra klaritromicinas kartu su amoksicilinu (Prancūzų triguba terapija) arba metronidazolas (Italų triguba terapija). Šis išnaikinimas yra sėkmingas daugiau nei 90% atvejų. Helicobacter pylori gemalas yra gramneigiamas lazdele. Iki 50% pasaulio gyventojų yra užkrėsti. Infekcija dažniausiai nutinka vaikystėje. Pakartotinis užkrėtimas suaugusiame amžiuje yra retas (mažiau nei 1%).

Šalutinis omeprazolo poveikis

Omeprozolas paprastai yra gerai toleruojamas. Net skiriant dideles dozes ir ilgą gydymo trukmę, šalutinis poveikis pasireiškia retai. 1–2% pacientų skundžiasi virškinimo trakto ligomis. Paprastai taip yra dėl pakitusios virškinimo trakto bakterijų kolonizacijos, nes skrandžio rūgštis paprastai užtikrina, kad dauguma bakterijų žūva (pvz., Laktobacilos, streptokokai).Galvos skausmas ar galvos svaigimas yra dar retesni. Kai kurie pacientai taip pat skundžiasi nuovargiu ar niežėjimu. Didelės dozės infuzinės terapijos atveju, kaip tai gali būti nurodyta ūminio skrandžio kraujavimo atveju, retais atvejais tai sukelia regėjimo sutrikimą, nes protonų pompas taip pat galima rasti akyje.

Taip pat reikia pažymėti, kad tam tikri fermentai, atsakingi už baltymų virškinimą skrandyje, gali veikti optimaliai tik tuo atveju, jei teisinga pH vertė ir yra pakankamai druskos rūgšties. Tai taip pat gali sukelti virškinimo sutrikimus, ypač virškinant baltymus. Tačiau kadangi virškinimas dažniausiai vyksta plonojoje žarnoje, o skrandžio dalis yra gana nedidelė, virškinimo sutrikimai, turintys įtakos baltymų virškinimui skrandyje, dažnai nepastebimi, kai omeprazolas vartojamas vienas.

Šalutinis poveikis nutraukus gydymą

Nutraukus omeprazolo vartojimą, tiesioginio šalutinio poveikio, dėl kurio reikia bijoti, nėra, todėl vaisto nereikia mažinti. Tačiau jei omeprazolo poveikis nutrūksta, tai vis tiek gali sukelti pasekmių. Anksčiau palengvinę simptomai, tokie kaip viršutinės pilvo dalies skausmas ar rūgšties regurgitacija, nutraukus gydymą, gali vėl pasireikšti intensyviau. Tai gali būti pašalinta vengiant stimuliatorių, dirginančių skrandį, tokių kaip kava, alkoholis ir šokoladas, ir nerūkant.

Rūgšties blokatoriai, tokie kaip omeprazolas, taip pat dažnai vartojami profilaktiškai, siekiant sumažinti šalutinį kitų vaistų poveikį. Pavyzdžiui, jei omeprazolo vartojimas nutraukiamas vartojant vaistus nuo skausmo malšinančių vaistų, tokių kaip ibuprofenas ar diklofenakas, padidėja šalutinio poveikio, pavyzdžiui, skrandžio opos, rizika.

Šalutinis ilgalaikio vaisto poveikis

Vadinamieji skrandžio apsaugos vaistai dažnai skiriami ištisus mėnesius ar metus ir vartojami paciento. Net jei tai taip pat nurodoma daugeliu atvejų, vartojant ilgalaikius vaistus, kartais pasireiškia rimtas šalutinis poveikis.

Viena vertus, omeprazolo vartojimas slopina kalcio absorbciją žarnyne, todėl kuo ilgiau vaistas vartojamas, tuo didesnė lūžių rizika. Tai ypač pasakytina apie vyresnio amžiaus pacientus, kuriems jau yra kaulų retėjimas (osteoporozė). Bakterinės pneumonijos rizika taip pat padidėja, jei vaistas vartojamas ilgą laiką. Kita galima ilgalaikio vartojimo pasekmė yra inkstų uždegimas. Šalutinis poveikis, paminėtas vartojant ilgalaikį vaistą su omeprazolu, labai priklauso nuo dozės. Be to, visada reikia įvertinti ilgalaikio gydymo privalumus ir trūkumus.

Omeprazolo sąveika su kitais vaistais

Omeprazolas gali suskaidyti kitus vaistus, tokius kaip diazepamas (Psichotropinis vaistasn), fenitoinas (vartojamas nereguliariam širdies plakimui ar priepuoliams gydyti) arba varfarinas (antikoagulianto medžiaga) sulėtinti.

Omeprazolo kontraindikacijos

Omeprazolo negalima skirti esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui.
Kita kontraindikacija yra kartu vartojamas klopidogrelis. Tai yra trombocitų agregacijos inhibitorius krešėjimo (agregacijos) metu. Omeprazolas slopina fermentą (citochromą CYP2C19), kuris aktyvina klopidogrelį. Tai reiškia, kad negalima pasiekti pakankamo veiksmingo klopidogrelio lygio arba reikia didesnių dozių.

Ką galite padaryti, jei efektai nusidėvi?

Jei manote, kad omeprazolo poveikis silpnėja arba simptomai, tokie kaip raugėjimas ar viršutinės pilvo dalies skausmas, tampa ryškesni, turėtumėte kreiptis į savo šeimos gydytoją arba vaistą paskyrusį gydytoją.

Gali prireikti padidinti dozę arba pereiti prie kito vaisto. Tačiau kai kuriais atvejais pirmiausia reikėtų atlikti išsamesnį tyrimą, pavyzdžiui, paimant kraujo mėginį. Jokiu būdu negalima keisti omeprazolio vartojimo arba nutraukti vaisto vartojimą, jei poveikis išnyksta.

Ar galima vartoti omeprazolą nėštumo metu?

Omeprazolas paprastai yra vienas iš vaistų, leidžiamų vartoti nėštumo metu. Tačiau gydytoją, kuris paskyrė vaistą, reikia informuoti apie nėštumą. Tada jis apsvarstys, ar skirti omeprazolą.

Dažnai simptomus gali palengvinti ir kitos priemonės, tokios kaip miegas su padidinta viršutine kūno dalimi arba kavos ir kitų rūgščių skatinančių maisto produktų vengimas. Iš esmės jokių vaistų negalima vartoti be gydytojo recepto ar rekomendacijos, ypač nėštumo metu.

Galbūt jus taip pat domina ši tema: Rėmuo nėštumo metu

Daugiau protonų siurblio inhibitorių

Be omeprazolo, šiuo metu rinkoje yra dar keturi protonų siurblio inhibitoriai, kurie vargu ar skiriasi savo veikimo būdu ir šalutiniu poveikiu. Jie apima: