Marcumar® alternatyvos

Sinonimai plačiąja prasme

Fenprokumonas (veikliosios medžiagos pavadinimas), kumarinai, vitamino K antagonistai (inhibitoriai), antikoaguliantai, antikoaguliantai

Kokios yra „Marcumar®“ alternatyvos?

Vaisto, žinomo prekės ženklu Marcumar®, sudėtyje yra veikliojo ingrediento fenprokumono, šis aktyvus ingredientas priklauso pagrindinei kumarinų grupei (vitamino K antagonistai). Šiai vaistų klasei taip pat priklauso vaistai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos varfarino.
Kumarinų terminas vartojamas apibendrinant tuos vaistus, kurie slopina natūralius kraujo krešėjimo procesus ir taip slopina kraujo krešėjimą (antikoaguliantai).

Priešingai nei kiti vaistai nuo krešėjimo, kumarinų poveikis yra labai lėtas atidėtas a. Tai galima paaiškinti tuo, kad vitamino K antagonistai gali sukurti efektą tik tada, kai išeikvojamas natūralus vitamino K tiekimas ir jau karboksilinti, visiškai suaktyvinami krešėjimo faktoriai.
Dėl šios priežasties jie negali būti naudojami ūmiomis kritinėmis situacijomis, o tik ilgalaikiais, lėtiniai kraujavimo sutrikimai Rasti.
Marcumaras® dažniausiai naudojamas tam išvengti trombozė taikoma, tai gali būti dirbtinio implantavimo kontekste širdies vožtuvai arba Kraujagyslių aplinkkeliai, į Širdies smūgiai arba sergantiems lėtinėmis Širdies aritmijos tampa būtina.
Dėl palyginti plataus šalutinio poveikio ir priešingų požymių dabar yra daug alternatyvių veikliųjų medžiagų, kurias galima naudoti Marcumar gydymui.® galima apeiti.
Tai daugiausia vaistai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos Varfarinas arba Acenokumarolis yra arba yra iš jų kildinami.
Tokių vaistų pavyzdžiai yra tie, kurie vadinami prekės pavadinimu Kumadinas arba Sintromas žinomi antikoaguliantai.

Kiekvienas iš šių alternatyvių vaistų turi tą patį veikimo mechanizmą kaip ir Marcumar®Tačiau skirtumas yra pagrįstas skirtingu pusėjimo periodu (pusinės eliminacijos periodu), t. Y. Taip pat veiksmingumo organizme trukme. Ši veikimo trukmė priklauso nuo to, kiek laiko organizmas turi suskaidyti vaistą. Pusinės eliminacijos laikas (pusinės eliminacijos laikas) savo ruožtu yra tikslus laikas, per kurį vaisto koncentracija sumažėjo tiksliai puse iš pradžių suleisto kiekio.
Marcumar pusinės eliminacijos laikas (pusinės eliminacijos laikas)® yra maždaug 70 - 95 valandoskad iš Coumadin tik apytiksliai 30–40 valandų ir laikas, per kurį Sinitromo koncentracija sumažėjo iki tiksliai pusės, yra tik 9 valandos.
Marcumaras® todėl turi ilgiausią ir Sinitrom trumpiausią pusinės eliminacijos periodą (pusinės eliminacijos periodą).
Žinant, kiek ilgai veiks toks antikoaguliantas kaip Marcumar® arba Sinitrom yra ypač svarbus, jei reikia nutraukti vaisto vartojimą.
Nusėdimą galima planuoti prieš svarbiausią Operacijos arba platus Vizitas pas odontologą tampa būtina, norint sumažinti kraujavimo riziką.
Antikoagulianto poveikis gali būti pagrįstas vadinamuoju INR vertė būti išmatuotas. INR vertė yra tarptautinė kraujo krešėjimo įvertinimo priemonė. Aukštos vertės reiškia, kad krešėjimo laikas yra ilgesnis už normaliąją vertę ir kad Kraujavimo tendencija yra atitinkamai aukštas. Kita vertus, maža vertė rodo sutrumpėjusį kraujo krešėjimo laiką ir su tuo susijusį padidėjimą Trombozės rizika.
Iš esmės galima sakyti, kad antikoaguliantai, tokie kaip Marcumar®, Coumadin ir Sintrom padidina INR vertę ir taip sumažina trombo susidarymo riziką.
Ši vertė normalizuojasi nutraukus antikoaguliantų vartojimą Sintrom paskyrus jau po vienos ar dviejų dienų po Marcumar vartojimo.® paprastai tai trunka iki dviejų savaičių.
Kitas daug žadantis kumarino terapijos pakaitalas yra šis prekės pavadinimas Eliksyvas žinomas narkotikas. Veiklioji šio vaisto medžiaga yra molekulė, vadinama Apixabanas.
Priešingai nei kumarinai, apiksabanas veikia ne visus nuo vitamino K priklausomus kraujo krešėjimo faktorius, bet selektyviai tik X faktorius.
Klinikiniai tyrimai rodo, kad tiek galimas šalutinis poveikis, tiek kontraindikacijos dėl alternatyvaus gydymo apiksabanu yra žymiai mažesnės.
Tai yra vertinga nauja alternatyvi strategija, ypač tiems pacientams, kuriems normalus gydymas kumarino turinčiais vaistais negali būti atliekamas be problemų.
Tačiau dar nėra galutinai išaiškinta, ar šis Marcumaras®- Pakeitimas ilgainiui gali neatsilikti nuo kumarinų veikimo intensyvumo.

„Pradaxa®“

Komercinio produkto „Pradaxa®“ sudėtyje yra veikliosios medžiagos dabigatrano eteksilato. Veiklioji medžiaga yra vienas iš tiesioginių trombino inhibitorių. Tai reiškia, kad jis tiesiogiai ir grįžtamai slopina tai, kas vadinama trombinu. Trombinas vaidina svarbų vaidmenį kraujo krešėjime. Aktyvus ingredientas dabigatrano eteksilatas tokiu būdu slopina kraujo krešėjimą. Indikacijos yra panašios į veikliojo ingrediento fenprokumono. 12–14 val. „Pradaxa®“ pusinės eliminacijos laikas yra žymiai trumpesnis nei „Macumar®“. To pranašumas yra tai, kad galite reaguoti lanksčiau. Kai reikia atlikti neplanuotas operacijas ir greitai nutraukti vaistus skystinantį vaistą, praktiškas yra trumpas veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas. Tačiau ilgesnis pusinės eliminacijos laikas, kaip ir naudojant „Marcumar®“, yra tas, kad gali būti stabilus kraujo plazmoje.

Skaitykite daugiau šia tema: Kraujo krešėjimas

Be to, gydant Pradaxa®, tam tikromis sąlygomis krešėjimo nereikia stebėti. Tai reiškia, kad tikslinį INR vertės diapazoną galima įvertinti žmonėms, kurių kepenų ir inkstų funkcija yra sveika. Tai sunkiau žmonėms, kurių inkstų ar kepenų veikla sutrikusi. Krešėjimo stebėjimo metodai, kaip ir „Marcumar®“, negali būti naudojami „Pradaxa®“. Yra specialūs testai, skirti patikrinti dabigatrano eteksilato poveikį. Bet šiuos tyrimus galima atlikti tik specializuotose laboratorijose. Be to, Marcumar® ir Pradaxa® metabolizuojami skirtingai. Kadangi veiklioji medžiaga dabigatrano eteksilatas metabolizuojamas per vadinamąjį P-glikoproteiną, jis nepriklauso nuo tam tikrų fermentų, nuo kurių priklauso Marcumar®. Dėl to gydant dabigatrano eteksilatu, sąveika su kitais vaistais yra mažesnė. Tačiau gali būti sąveikos su vaistais, kurie slopina P-glikoproteiną. To pavyzdys yra antibiotikas klaritromicinas. Aktyvusis ingredientas dabigatrano eteksilatas beveik nepriklauso nuo maisto sudedamųjų dalių. Kadangi 85% jo pasišalina per inkstus, tai priklauso nuo geros inkstų funkcijos. Be to, „Pradaxa®“ preparatas yra žymiai brangesnis nei „Marcumar®“.

„Xarelto®“

Komerciniame preparate „Xarelto®“ yra veikliosios medžiagos rivaroksabano. Tai yra vienas iš tiesioginių ir grįžtamųjų 10 krešėjimo faktoriaus inhibitorių. Šis faktorius taip pat vaidina labai svarbų vaidmenį kraujo krešėjime. Indikacijos yra panašios kaip ir kitų antikoaguliantų. Rivaroksabano pusinės eliminacijos laikas yra 7–11 valandų. Tai leidžia jį lanksčiau valdyti. Gydant Xarelto®, krešėjimo stebėjimui galioja tos pačios sąlygos ir apribojimai kaip ir „Pradaxa®“. Veikliąją medžiagą rivaroksabaną iš dalies metabolizuoja tie patys fermentai, kaip ir Marcumar®.

Galbūt jus taip pat domina ši tema:

• „Xarelto®“ ir alkoholis

Kita dalis taip pat metabolizuojama per P-glikoproteiną. Sąveika su kitais vaistais yra nedidelė, tačiau gali atsirasti. Sąveika su tam tikrais maisto ingredientais yra retesnė. 1/3 Xarelto® išsiskiria per inkstus. Jei atsiranda nekontroliuojamas kraujavimas ar atsiranda kitų šalutinių reiškinių, sunku greitai reaguoti į veikliąją medžiagą rivaroksabaną. „Phenprocoumon“ naudojamos perdozavimo kovos priemonės čia neveikia. Tas pats pasakytina ir apie dabigatrano eteksilatą. Tačiau yra ir vadinamasis „Pradaxa®“ priešnuodis. To dar nėra rivaroksabanui, tačiau jis turi būti sukurtas. Kalbant apie išlaidas, „Xarelto®“ yra šiek tiek pigesnis nei „Pradaxa®“, tačiau taip pat žymiai brangesnis nei „Marcumar®“.

Galbūt jus taip pat domina tema: Į ką reikia atsižvelgti sustabdžius Xarelto?

Eliquis®

Komerciniame preparate „Eliquis®“ yra veikliosios medžiagos apiksabano. Tai taip pat yra vienas iš tiesioginių ir grįžtamųjų kraujo krešėjimo faktoriaus 10 inhibitorių. Jis priklauso tai pačiai medžiagų klasei kaip Xarelto®. Todėl jis turi savybių, panašių į Xarelto®. Tai šiek tiek jaunesnis. Nors „Xarelto®“ į rinką pateko 2008 m., „Eliquis®“ rinkoje buvo nuo 2011 m. Indikacijos yra panašios. Vadinamoji farmakokinetika šiek tiek skiriasi. Tai reiškia, kad preparatų organizmas veikia vaistą skirtingai. „Elquis®“ pusinės eliminacijos laikas yra 9–14 valandų. Jo biologinis prieinamumas yra šiek tiek mažesnis. Atitinkamai jo biologinis prieinamumas yra 50%, o Xarelto® biologinis prieinamumas yra didesnis nei 80%. Tai gali turėti privalumų ir trūkumų.

Didesnis biologinis prieinamumas reiškia stipresnį pasiskirstymą ir poveikį organizmui. Bet tai taip pat reiškia, kad šalutinis poveikis, toks kaip polinkis kraujuoti, gali būti ryškesnis. Šiuo metu taip pat kuriamas priešnuodis veikliajai medžiagai apiksabanui.Eliquis® šalinamas 1/4 per inkstus ir 3/4 per tulžį. Yra tam tikrų „Pradaxa®“, „Elquis®“ ir „Xarelto®“ kontraindikacijų. Tai apima nėštumą, taip pat ūmų, kliniškai reikšmingą kraujavimą, ligas, turinčias sunkaus kraujavimo rizikos veiksnius, ir tuo pačiu metu vartojamus kitus antikoaguliantus, pavyzdžiui, hepariną. Trijų preparatų rekomendacijos dėl inkstų funkcijos sutrikimo skiriasi.