Makrolidai

įvadas

Makrolidai yra antibiotikai, kurie pirmiausia yra veiksmingi prieš tarpląstelines bakterijas, t. Y. Bakterijas, kurios įsiskverbia į įvairias kūno ląsteles. Pavyzdžiui, makrolidai gali būti naudojami nuo įvairių patogenų, prieš kuriuos, pavyzdžiui, penicilinai ir cefalosporinai nėra veiksmingi. Makrolidų poveikis pagrįstas tuo, kad jie slopina bakterijų dauginimąsi (bakteriostatinis) ir tokiu būdu sustabdyti bakterinės infekcijos plitimą.

Skaitykite daugiau šia tema: Antibiotikai

Makrolidų indikacijos

Gydymo makrolidais indikacijos yra (kaip ir visų kitų antibiotikų) infekcijos, susijusios su bakteriniais patogenais. Kaip antibiotikų klasė, makrolidai yra ypač veiksmingi prieš bakterijas, kurios „slepiasi“ paties organizmo ląstelėse. Makrolidai ypač gerai gali būti naudojami nuo chlamidijų ar mikoplazmų grupės bakterijų. Chlamidijos yra bakterijos, daugiausia sukeliančios lytinių organų infekcijas. Kita vertus, mikoplazmos linkusios įsikurti kvėpavimo takuose.

Skaitykite daugiau šia tema: Chlamidinė infekcija

Makrolidai taip pat veikia prieš vadinamąsias gramneigiamas bakterijas. Tai yra bakterijos, kurios naudoja specialų dažymo metodą (Sielvarto dažymas) nedažykite. Tai apima tokias bakterijų rūšis kaip Legionella (dažniausiai sukeliančios pneumoniją) ir Neisseria (tipiškai patogenai lytiškai plintančioms ligoms ir meningitui). Taip pat makrolidais gali būti gydomos gramteigiamos bakterijos (kurios gali būti dažytos dažais „Gram“), tokios kaip streptokokai. Streptokokai gali sukelti tonzilitą skarlatina ar minkštųjų audinių uždegimas, vidurinės ausies uždegimas ir meningitas.

Taigi makrolidai yra grupė antibiotikų, kurie yra veiksmingi kovojant su daugybe bakterinių infekcijų. Apskritai makrolidai yra tinkami nuo beveik visų kvėpavimo takų ligų. Jie taip pat naudojami nuo daugelio lytiškai plintančių ligų ir bakterinių odos ligų. Svarbu pažymėti, kad enterobakterijos (kurios daugiausia randamos virškinamajame trakte) negali būti gydomos makrolidais. Todėl makrolidai netinka šlapimo takų ir šlapimo pūslės infekcijoms gydyti.

Veiklioji medžiaga ir poveikis

Makrolidų poveikis pagrįstas įvairių bakterijų baltymų susidarymo slopinimu. Šiems bakteriniams baltymams susidaryti reikalingos vadinamosios ribosomos. Tai yra didelės struktūros, ant kurių virsta bakterijų genetinė medžiaga. Makrolidai prisitvirtina prie ribosomų ir apsaugo nuo kitų medžiagų, reikalingų šios genetinės medžiagos vertimui, įsiterpimo į ribosomas.

Tai sustabdo baltymų susidarymą bakterijose. Bakterijos negali daugintis savo genetinės medžiagos, o ląstelės dauginasi. Be to, negali išsivystyti naujos bakterijos. Šis mechanizmas leidžia bakterines infekcijas gydyti makrolidų terapija. Naudojamos veikliosios medžiagos yra eritromicinas, azitromicinas, klaritromicinas ir rokitromicinas.

Šalutiniai poveikiai

Pagrindinis šalutinis makrolidų poveikis yra poveikis kepenims. Gydymas makrolidais gali pakenkti kepenų ląstelėms. Kuo didesnė veikliosios medžiagos dozė, tuo didesnė tikimybė, kad ši žala atsiras. Taip yra daugiausia dėl to, kad makrolidai metabolizuojami kepenyse ir išsiskiria per kepenis. Dėl to makrolidai kaupiasi kepenyse. Per didelis aktyvus kiekis gali būti toksiškas kepenų ląstelėms ir jas pažeisti.

Kitas šalutinis poveikis daugiausia veikia širdį. Ten pailgėja vadinamasis QT laikas, dėl kurio gali sutrikti širdies ritmas. Todėl žmonės, sergantys jau esančiomis širdies ligomis, turėtų būti tik atsargiai gydomi makrolidais arba visai nenaudojami.

Kitas šalutinis makrolidų poveikis atsiranda dėl jų veikimo prieš bakterijas. Gydymas makrolidais ne tik neleidžia augti infekciją sukeliančioms bakterijoms. Makrolidai taip pat turi įtakos natūraliai odos ir žarnyno florai, kurią taip pat sudaro bakterijos. Todėl terapija gali sukelti šalutinį poveikį virškinamajame trakte, pavyzdžiui, pykinimą, vėmimą, viduriavimą, taip pat pilvo skausmą ir mėšlungį. Šalutinis poveikis odai dažnai pastebimas tik susilpnėjus imuninei sistemai. Jei makrolidai užmušė apsauginius odos mikrobus, kiti patogenai, tokie kaip grybeliai, gali įsikurti ant odos ir sukelti grybelines infekcijas.

Skaitykite daugiau šia tema: Šalutinis antibiotikų poveikis

sąveika

Makrolidų ir kitų vaistų sąveiką daugiausia galima atsekti dėl jo poveikio tam tikram fermentui kepenyse. Tai yra fermentas CYP3A4, kuris vaidina pagrindinį vaidmenį perdirbant daugelį medžiagų.

Makrolidai slopina ir sulėtina CYP3A4 poveikį. Tai daro įtaką tokiems vaistams kaip statinai (mažai riebalų mažinantys vaistai), steroidai, kontraceptinės tabletės, kortizonas, imunosupresantai (vaistai, kurie mažina imuninę sistemą), psichotropiniai vaistai (vaistai, vartojami psichinėms ligoms gydyti) ir daugelis kitų medžiagų apykaitos medžiagų. . Kai kurie vaistai suyra greičiau nei įprastai, kiti išlieka organizme ypač ilgą laiką. CYP3A4 gali sukelti sąveiką su greipfrutų sultimis.

Kontraindikacijos - kada negalima skirti makrolidų?

Makrolidų ypač neleidžiama duoti, jei yra alergija veikliajai medžiagai. Makrolidų negalima duoti, net jei netoleruojamos kitos vaisto sudėtyje esančios medžiagos. Yra ir kitų kontraindikacijų, pavyzdžiui, dėl kepenų ligų. Kadangi makrolidai metabolizuojami kepenyse ir gali pakenkti ten savo ruožtu, makrolidų negalima vartoti sergant sunkiomis kepenų ligomis. Jei reikia, makrolidai gali būti skiriami žymiai mažesnėmis dozėmis, siekiant pažeisti kepenis, tačiau geriau pereiti prie kitų grupių antibiotikų.

dozavimas

Makrolidų dozė priklauso nuo makrolidų grupės, pagrindinės infekcinės ligos ir, jei taikoma, nuo gydomo asmens kūno svorio. Dozavimui įtakos turi ir ligos sunkumas: skiriamos ir skirtingos tabletės, ir venos (į veną) naudotas.

Eritromicinas skiriamas ne daugiau kaip 4 g per parą. Standartinė dozė per veną yra 1 g du kartus (= 1000 mg); tablečių pavidalu 500 mg paprastai geriama tris kartus per dieną. Kita vertus, azitromicinas geriamas tik vieną kartą per parą, paprastai po 500 mg. Akromicino galima vartoti du kartus per parą. Vienos tabletės dozė gali būti nuo 250 iki 500 mg. Dozę reikia koreguoti, ypač jei pažeistos kepenys. Jei kepenys pažeistos per daug, makrolidų vartoti negalima.

kaina

Makrolidų kainos negalima visapusiškai nustatyti. Tai daugiausia priklauso nuo vartojimo formos (tabletės arba tirpalas, skirtas vartoti per veną). Dozė ir pakuotės dydis taip pat turi reikšmės, kaip ir tiksli makrolidų grupė, esanti preparate. Makrolidams reikia recepto, todėl vaistinėse jų galima įsigyti tik su receptu. Paprastai mokamas tik 5 € recepto mokestis, likusias išlaidas padengia sveikatos draudimas.

Gydant makrolidus į veną (skiriant antibiotiką į veną), vaisto paprastai nereikia pirkti vaistinėje. Gydymas vyksta, pavyzdžiui, kaip dalis ligoninės buvimo. Tokiu atveju sveikatos draudimas padengia visas antibiotikų terapijos su makrolidais išlaidas.

Makrolidai ir alkoholis - ar jie suderinami?

Makrolidai, kaip ir dauguma antibiotikų, daugiausia metabolizuojami kepenyse, o po to išskiriami per kepenis. Tai gali sukelti sąveiką tuo pačiu metu vartojant alkoholį ir gydant makrolidais. Taigi makrolidai ir alkoholis nėra gerai derinami.

Alkoholis taip pat turi būti metabolizuojamas kepenyse. Todėl medžiagos gali paveikti viena kitą. Pavyzdžiui, gali padidėti makrolidų aktyvumas, nes alkoholis organizme lėtina veikliosios medžiagos skilimą. Visų pirma, tai padidina makrolidų šalutinį poveikį ir netgi gali sukelti apsinuodijimo simptomus dėl per didelio aktyvaus organizmo kiekio. Be to, gali sulėtėti makrolidų ir alkoholio skaidymasis, todėl aukštą alkoholio kiekį kraujyje galima pasiekti net ir mažai vartojant alkoholio.

Alternatyvos

Makrolidų alternatyvas dažniausiai siūlo kiti antibiotikai. Pavyzdžiui, daugelį bakterinių ligų galima gydyti penicilinais, cefalosporinais ar fluorochinolonais. Tačiau skirtingų klasių antibiotikų veiksmingumas skirtingoms bakterijų grupėms skiriasi.

Makrolidai daugiausia naudojami tada, kai nebeveiksmingi antibiotikai, turintys mažiau šalutinių poveikių, pavyzdžiui, penicilinai ir cefalosporinai. Kaip alternatyva makrolidams, dažnai galima įsigyti kitų labai efektyvių antibiotikų, tokių kaip fluorokvinolonai ar karbapenemai.

Ar jo galima vartoti nėštumo ir žindymo metu?

Duomenų apie įvairių makrolidų vartojimą nėštumo ir žindymo metu nėra pakankamai, kad būtų galima konkrečiai pasakyti apie jų suvartojimą. Galutinai neišaiškinta, ar nėštumo metu veikliosios medžiagos gali būti perduotos vaikui per placentą (placentą). Taip pat nežinoma, ar makrolidai gali būti perduodami vaikui per motinos pieną. Be to, nebuvo išaiškinta, ar veikliosios medžiagos, jei pateks į negimusį ar maitinamą kūdikį, jį taip pat sugadins. Dėl šios priežasties makrolidus nėštumo ir žindymo metu reikia vartoti tik atidžiai įvertinus naudą ir riziką.

Skaitykite daugiau šia tema: Antibiotikai nėštumo metu ir Antibiotikai žindymo metu

Tablečių su makrolidais veiksmingumas

Jei makrolidai ir tabletė geriami tuo pačiu metu, tablečių veiksmingumas gali pablogėti. Tačiau tikslaus teiginio apie tablečių veiksmingumą negalima pasakyti apie makrolidus, nes ne visi makrolidai buvo patikrinti su visų tablečių veikliosiomis medžiagomis. Tačiau kai kuriais tyrimais nustatyta, kad tabletės buvo mažiau veiksmingos, kai vartojamos kartu su makrolidais. Todėl reikėtų manyti, kad tablečių veiksmingumas sumažėja, kai kartu vartojama makrolidų. Todėl antibiotikų vartojimo laikotarpiu reikia naudoti papildomą kontracepcijos metodą.