Antidepresantai - kokie vaistai yra?

Sinonimai

Timoleptikas, anglų kalba: antidepresantas

apibrėžimas

Antidepresantas yra psichotropinis vaistas, turintis antidepresantą. Be depresijos, jis taip pat naudojamas gydant pvz. Nerimas ir obsesiniai-kompulsiniai sutrikimai, panikos priepuoliai, lėtinis skausmas, valgymo sutrikimai, nepasireiškimas, miego sutrikimai ir potrauminio streso sindromas.
Yra daug skirtingų veikliųjų medžiagų klasių, kurios skiriasi veikimo mechanizmu, taip pat pagrindiniu poveikiu, šalutiniu poveikiu ir sąveika su kitais vaistais.
Antidepresantas gali turėti nuotaiką gerinantį ir stimuliuojantį poveikį, tačiau jis taip pat gali turėti anksiolitinį ir raminantį poveikį.

klasifikacija

Antidepresantų klasifikacija grindžiama jų veikimo mechanizmais.
Išimtis yra „tricikliai ir tetracikliniai antidepresantai“(TZA). Jie įvardijami dėl savo cheminės struktūros. Savo funkcijoje jie yra vadinamieji „neselektyvūs monoamino reabsorbcijos inhibitoriai“(NSMRI).
Išvardytos tik svarbiausios klasės.

• Tricikliai ir tetracikliniai antidepresantai (TCA):
  • Amitriptilinas
  • Klomipraminas
  • Doksepinas
  • Imipraminas
  • Nortriptilinas
• Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI):
  • Citalopramas
  • Fluovoksaminas
  • Fluoksetinas
  • Paroksetinas
  • Sertralinas
• Norepinefrino ir serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (NSRI):
  • Duloksetinas
  • Venlafaksinas
• Beta2 adrenoreceptorių antagonistai:
  • Mianserinas
  • Mirtazapinas
• MAO (monoaminooksidazės) inhibitoriai:
  • Tranilciprominas
  • Moklobemidas

Tricikliai ir tetracikliniai antidepresantai

Tricikliai ir tetracikliniai antidepresantai yra neselektyvūs monoamino reabsorbcijos inhibitoriai (NSMRI). Jie yra suskirstyti į šias dvi grupes pagal jiems būdingą cheminę struktūrą. Blokuodami siųstuvo kanalus, jie nespecifiškai slopina noradrenalino ir serotonino pasisavinimą iš sinapsinio plyšio į nervų ląsteles.
Priklausomai nuo preparato, jie rodo stipresnį poveikį noradrenalino ar serotonino pernešėjams. Dėl padidėjusios siųstuvų koncentracijos sinapsėse padidėja signalo perdavimas ir tokiu būdu pasiekiamas važiavimą gerinantis (daugiausia dėl norepinefrino) ir nuotaiką gerinantis (daugiausia dėl serotonino) poveikis. Tuo pat metu preparatai jungiasi su daugeliu kitų receptorių, o tai paaiškina platų jų šalutinį poveikį.
Tricikliai antidepresantai apima amitriptiliną, klomipraminą ir nortriptiliną. Nors amitriptilinas turi papildomą miegą skatinantį poveikį, ypač pacientams, sergantiems depresija, turintiems miego sutrikimų, klomipraminas turi stiprų anti-nerimo poveikį, o nortriptilinas - stiprų važiavimą didinantį poveikį.
Tetracikliniai antidepresantai apima maprotiliną, mianseriną ir mirtazapiną. Be antidepresantų, pastarieji pirmiausia turi miegą skatinantį poveikį.

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI)

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) neleidžia serotoninui pasisavinti iš sinapsinio plyšio, todėl jie turi stiprų nuotaiką gerinantį poveikį.
Kadangi jie nesijungia su daugeliu kitų receptorių tuo pačiu metu, jie turi mažesnį šalutinių reiškinių spektrą ir yra geriau toleruojami nei tricikliai ir tetracikliniai antidepresantai. Štai kodėl jie šiandien yra vienas iš pasirinkimo antidepresantų.
Jie taip pat gali būti naudojami nerimui, obsesiniam-kompulsiniam sutrikimui ir valgymo sutrikimams gydyti.
SSRI yra citalopramas, escitalopramas, fluoksetinas, paroksetinas ir sertralinas. Dažniausiai skiriamas SSRI Vokietijoje yra citalopramas. Jis yra pranašesnis už kitus preparatus, ypač dėl silpnesnės sąveikos su kitais vaistais.

Citalopramas

Citalopramas priklauso selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) grupei. Pastaraisiais metais tai buvo dažniausiai skiriamas antidepresantas Vokietijoje.
Citalopramas jungiasi su nervų ląstelių serotonino pernešėjais, kurie yra atsakingi už siųstuvo atnaujinimą. Dėl to sinapsių spragoje pasiekiama didesnė serotonino koncentracija, kuri atitinka nuotaiką gerinantį ir antidepresinį poveikį.
Be to, jie neprisijungia prie kitų centrinės nervų sistemos receptorių, o tai paaiškina žymiai mažesnį šalutinio poveikio spektrą, palyginti su tricikliais antidepresantais. Nepaisant to, gydymo metu gali atsirasti virškinimo trakto nusiskundimų (kartu su pykinimu, vėmimu ir viduriavimu) ir prarasti libido (lytinį potraukį).
Galimas daugybė kitų šalutinių reiškinių. Be to, paciento baimės jausmas iš pradžių gali žymiai sustiprėti per pirmąsias gydymo dienas. Dėl tuo pat metu didėjančio vairavimo efekto padidėja paciento savižudybės rizika gydymo pradžioje.

Skaitykite daugiau šia tema: Citalopramas

Cipralex®

Vaisto „Cipralex®“ sudėtyje yra veikliosios medžiagos escitalopramo. Tai priklauso selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) grupei ir yra struktūriškai panaši į citalopramą.
Cipralex® gali būti naudojamas ne tik depresijai gydyti, bet ir panikai, nerimui bei obsesiniams-kompulsiniams sutrikimams gydyti. Sėkmingą gydymą reikia tęsti keletą mėnesių.
Escitalopramas padidina serotonino kiekį centrinėje nervų sistemoje, blokuodamas nervų ląstelių serotonino pernešėjus. Padidėjęs serotonino lygis turi nuotaiką gerinantį poveikį. Tuo pačiu metu šalutinį poveikį daugiausia lemia pakitusi serotonino koncentracija.
Kaip ir citalopramas bei fluoksetinas, galimi svorio pokyčiai (dėl apetito pasikeitimo), galvos skausmai, miego sutrikimai, galvos svaigimas (viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas) ir lytinės funkcijos sutrikimai (ejakuliacijos sutrikimai, impotencija).

Fluoksetinas

Fluoksetinas yra selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI). Aktyvus ingredientas padidina serotonino kiekį centrinėje nervų sistemoje, kuris turi nuotaiką gerinantį poveikį.
Palyginti su tricikliais antidepresantais, kurie buvo naudojami ilgą laiką, SSRI yra būdingas didesnis terapinis diapazonas (mažesnė masinio šalutinio poveikio rizika perdozavus) ir mažesnis šalutinių reiškinių spektras.
Dažnas šalutinis poveikis yra lytinė disfunkcija (libido praradimas) ir skundai virškinimo trakte (pykinimas, vėmimas).
Gydymo pradžioje padidėjęs serotonino kiekis taip pat gali sukelti padidėjusį baimės jausmą ir padidėjusį potraukį. Dėl vėluojančio nuotaiką gerinančio poveikio atsiradimo po kelių savaičių padidėja paciento savižudybės rizika. Būtina skubiai reguliariai tikrinti gydantį gydytoją.

Selektyvūs serotonino ir noorepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai (SSNRI)

Selektyvūs serotonino ir noradrenalino reabsorbcijos inhibitoriai (SSNRI) blokuoja tik serotonino ir noradrenalino pernešėjus, kurie yra atsakingi už siųstuvų pasisavinimą iš sinapsinio plyšio.
Jie nesiriša arba jungiasi tik labai silpnai prie kitų receptorių. Dėl šios priežasties, palyginti su tricikliais ir tetracikliniais antidepresantais, jis pasižymi mažesniu šalutinių poveikių spektru ir geresniu toleravimu.
Taigi kartu su SSRI jie yra pirmasis pasirinkimas gydant depresiją. Jie visų pirma skirti pacientams, kurie siūlo indikaciją, kuri pagerina jų nuotaiką, taip pat indikaciją, kuri padidina jų potraukį. Reikėtų pažymėti, kad važiavimą gerinantis poveikis gali pasireikšti dar prieš nuotaiką gerinantį poveikį, o terapijos pradžioje padidėja savižudybės rizika. Dėl šios priežasties gydantis gydytojas turėtų reguliariai tikrintis, ypač gydymo SSNRI pradžioje.
SSNRI daugiausia apima venlafaksiną ir duloksetiną. Panašiai kaip SSRI, be antidepresantų, jie taip pat gali būti naudojami nerimo, obsesinių-kompulsinių ir valgymo sutrikimų gydymui.

Venlafaksinas

Venlafaksinas priklauso selektyviųjų serotonino noradrenalino reabsorbcijos inhibitorių (SSNRI) grupei. Be to, kad blokuoja serotonino ir noradrenalino pernešėjus, jis neprisiriša prie kitų receptorių, todėl sukelia mažiau šalutinių poveikių nei tricikliai antidepresantai. Dėl papildomo surišimo su noradrenalino pernešėjais, jis turi stiprų važiavimą didinantį poveikį. Todėl jis visų pirma skiriamas pacientams, sergantiems padidėjusio potraukio rodikliais, todėl yra ne tik skirtas depresijai gydyti, bet ir specialiai skirtas nerimo sutrikimams (generalizuotam nerimo sutrikimui, socialinio nerimo sutrikimui, panikos sutrikimui) gydyti.
Šalutinis gydymo venlafaksinu poveikis yra panašus į gydymo SSRI. Labai dažnai pacientai jaučia galvos svaigimą, galvos skausmą, pykinimą ir burnos džiūvimą. Be to, galimas apetito sumažėjimas (galbūt praradus svorį), lytinė disfunkcija, virškinimo trakto nusiskundimai, taip pat regėjimo ir miego sutrikimai.

α2 adrenoreceptorių antagonistai

Aktyvuoti alfa2 receptoriai paprastai užtikrina mažesnį neurotransmiterių išsiskyrimą. Vadinamieji a2 adrenoreceptorių antagonistai blokuoja alfa2 receptorius, o tai reiškia, kad jie praranda savo aktyvumą ir taip slopina siųstuvų išsiskyrimą. Dėl to padidėja neuromediatorių išsiskyrimas.
Α2-adrenoreceptorių antagonistų grupę sudaro mianserinas ir mirtazapinas.
Be šio poveikio per α2 receptorius, jie taip pat gali tiesiogiai sukelti padidėjusį serotonino ir norepinefrino kiekį, užblokavę siųstuvų pakartotinio įsisavinimo kanalus. Todėl jie taip pat yra tarp tetraciklinių antidepresantų. Ypatinga šių aktyviųjų ingredientų savybė yra stiprus jų miegą skatinantis poveikis. Todėl jie daugiausia skiriami sergantiems depresija, turintiems lydimąjį miego sutrikimą.

Mirtazapinas

Dėl savo cheminės struktūros mirtazapinas priklauso tetraciklinių antidepresantų klasei.
Be nedidelio serotonino ir noradrenalino pernešėjų blokados, skirtos atstatyti siųstuvus nervų ląstelėse, jis taip pat prisijungia prie α2 receptorių, esančių nervų ląstelėse, o tai padidina siųstuvų (įskaitant noradrenalino, serotonino ir histamino) išsiskyrimą.
Dėl padidėjusio norepinefrino ir serotonino išsiskyrimo į sinapsių plyšį jis pasižymi važiavimą gerinančiu ir nuotaiką gerinančiu poveikiu. Dėl stipraus mirtazapino prisijungimo prie histaminerginių nervų ląstelių α2 receptorių (nervų ląstelės, išskiriančios histaminą), jis turi stiprų miegą skatinantį poveikį.
Dėl šios priežasties dažniausiai pasirenkamas depresijos gydymas kartu su miego sutrikimais.
Palyginti su kitais antidepresantais, mirtazapinas yra geriau toleruojamas ir turi mažiau šalutinių poveikių.
Nepaisant to, galimas didelis šalutinis poveikis, daugiausia dėl padidėjusio serotonino lygio.Nors tokie šalutiniai reiškiniai kaip nemiga, neramumas, apetito praradimas ir seksualinė disfunkcija atsiranda daug rečiau, pacientai dažnai praneša apie padidėjusį apetitą ir svorį, stiprų nuovargį ir burnos džiūvimą.

MAO (monoaminooksidazės) inhibitoriai

MAO inhibitoriai veikia slopindami monoamino oksidazę. Tai yra organizme plačiai paplitęs fermentas, atsakingas už daugelio siųstuvų (įskaitant norepinefrino, serotonino, dopamino) skaidymą.
Atsižvelgiant į giminingumą siųstuvams, galima atskirti dvi skirtingas monoaminooksidazių formas (A / B). Dėl slopinamo siųstuvų skilimo centrinėje nervų sistemoje signalo perdavimo metu gali išsiskirti didesnis siųstuvų kiekis.
Depresijai gydyti naudojami du skirtingi vaistai: tranilciprominas ir moklobemidas. Dėl plataus šalutinio poveikio asortimento jie dažniausiai naudojami terapijai atsparios (su aukščiau nurodytomis veikliųjų medžiagų grupėmis) depresijai gydyti.
Tranilciprominas negrįžtamai slopina MAO-A ir MAO-B, todėl daro ypač stiprų poveikį. Padidėja visos siųstuvo koncentracijos. Vietoj to, moklobemidas sukelia tik grįžtamąjį MAO-A slopinimą. Dėl šios priežasties slopinamas siųstuvų noradrenalinas ir serotoninas, o tai atitinka antidepresantą.

Skaitykite daugiau šia tema: MAOI

Kiti antidepresantai

• Ličio druskosLičio druskos, tokios kaip ličio karbonatas, ličio acetatas, ličio sulfatas, ličio citratas ir ličio orotatas, yra naudojamos terapiškai įvairiuose nuotaikos sutrikimai kaip vienas bipolinis sutrikimas arba prie depresija naudotas.

• Johannis žolelių: Jonažolės ingredientai Hipericinas ir Hiperforinas tikriausiai taip pat turi antidepresantas.

Šalutinis antidepresantų poveikis

Visiems antidepresantams būdingas platus galimas šalutinis poveikis. Jie atsiranda ypač gydymo pradžioje ir išnyksta gydymo metu. Kadangi antidepresinis poveikis sulėtėja po kelių savaičių, šis šalutinis poveikis yra dažna priešlaikinio gydymo nutraukimo priežastis.
Ypač daug šalutinių reiškinių, kurie yra sunkūs, gali būti gydomi tricikliais antidepresantais (amitriptilinas, klomipraminas, nortriptilinas). Taip yra todėl, kad be savo giminingumo serotonino ir noradrenalino pernešėjams, šios veikliosios medžiagos taip pat prisijungia prie daugelio kitų organizmo receptorių. Dėl to galimi širdies funkcijos sutrikimai, kraujospūdžio nukrypimai, didelis svorio padidėjimas (dėl padidėjusio apetito), taip pat burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas ir daugybė kitų šalutinių reiškinių.

Likę reabsorbcijos inhibitoriai, priešingai, jungiasi tik su organizmo serotonino ir noradrenalino pernešėjais. Dėl to jų šalutinį poveikį galima paaiškinti tik padidėjusia siųstuvo koncentracija. Dažnas šalutinis poveikis yra lytinė disfunkcija (prarandant libido), virškinimo trakto nusiskundimai, nuovargis ir svorio pasikeitimas.
MAO inhibitoriai, kurie daugiausia naudojami sunkiai gydomoms depresijoms, taip pat turi platų šalutinį poveikį, nes jie veikia didelę dalį visų siųstuvų.

Skaitykite daugiau šia tema: Šalutinis antidepresantų poveikis